抗组胺药和作用于子宫的药物.pptVIP

 组胺受体的分布及效应 H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌、血管扩张。H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张。H3受体：中枢与外周、神经末梢。 组胺药理作用 腺体（胃）：胃酸分泌增加 平滑肌（支气管）：收缩 呼吸困难 血管：小动脉、小静脉扩张 血压下降 毛细血管扩张：局部水肿 心脏：心率加快 血压下降后反射 直接激动H2受体 临床应用 麻风病辅助诊断 鉴别真性胃酸缺乏症 （已被五肽促胃泌素取代）  常用的药： 苯海拉明 异丙嗪(非那根) 氯苯那敏(扑尔敏)茶苯海明（晕动片） 〖作用】1、H1受体阻断作用：对抗H1效应，用于变态反应性疾病。2、中枢作用(1)镇静、催眠： 用于失眠症。异丙嗪、苯海拉明较强,扑尔敏最弱。苯茚胺可兴奋中枢。 (2)镇吐、防晕动： 与中枢和外周抗胆碱作用有关，以苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪作用较强。3、其他作用： 阿托品样作用、局麻和奎尼丁样作用。〖不良反应】中枢抑制症状，口干、厌食。 血清病（serum sickness）是指由于注射运动免疫血清后所并的发一种免疫复合物性疾病，其表现主要有皮疹、发热、关节痛、淋巴结肿大等。 (第Ⅲ型变态反应 ) 2.晕动症和呕吐： 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。 茶苯海明(乘晕宁) 应在开车前15-30min服用 3.镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪可用于失眠症 药物 镇静 止吐 抗胆碱 作用时间  程度 (小时)苯海拉明 +++ ++ +++ 4~6异丙嗪 +++ ++ +++ 4~6吡苄明 ++ / / 4~6氯苯那敏 + - ++ 4~6布可立嗪 + +++ + 16~8 美克洛嗪 + +++ + 12~24 阿司咪唑 - - - 10天 特非那定 - - - 12~24 苯茚胺 略 - ++ 6~8  兴奋 息斯敏：又名阿司咪唑，是一种非镇静抗组胺药品（第二代抗过敏药），1988年由西安杨森制药有限公司在我国注册上市，并广泛应用于临床。过去临床主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性疾病。 不良反应与注意事项 请见P103 2002年7月1日，国家药品不良反应监测中心发现，部分患者在使用该药后有出现心血管系统反应和过敏反应的现象，其主要表现为：心律失常、过敏性休克、体重增加、皮疹、眩晕、转氨酶升高等。 国家食品药品监督管理局：息斯敏目前只适用于季节性过敏性鼻炎，并提醒患者最好在医生的指导下用药。 慎用不等于禁用 常用的有：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。〖作用】 阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸分泌，组胺，五肽胃泌素所致胃酸分泌也有抑制作用。〖用途】 消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，疗程不宜过短，否则易复发或反跳。〖不良反应】恶心、便秘、皮疹、乏力等。 增强子宫平滑肌收缩，促进子宫复原、止血、催产和引产。包括缩宫素、前列腺素和麦角生物碱类。 缩宫素(oxytocin) ； 催产素(pitocin) 小剂量加快宫底节律性收缩，有利胎儿娩出。大剂量引起子宫强直性收缩，用于产后止血。 作用机制： (1)与胞浆膜上缩宫素受体结合，通过其偶联的G蛋白介导PLC，生成IP3，增加细胞内钙释放。 (2)通过细胞膜除极，激活电压敏感性钙通道，增加胞浆中Ca2+浓度。 2. 排乳 收缩乳腺小叶周围肌上皮细胞