替普瑞酮的作用机制及临床应用进展.pdf

宣墅 兰塑壁 兰盘查 !!生 旦箜 鲞箜l期 Chin GastroenterolHepatol，Jan2017，Vo1．26，No．1 doi：10．3969／j．issn．10065·709．2017．01．029 综述 替普瑞酮的作用机制及临床应用进展 钱欢欢，崔立红 中国人 民解放军 海军总医院消化 内科 ，北京 100048 【摘要】 黏膜保护在消化道疾病的发生、发展中起至关重要的作用。近年来 胃黏膜保护剂替普瑞酮 (Geranylgeranylacetone，GGA) 应用普遍 ，在 胃肠道疾病治疗 中占有不可或缺 的地位。本文复习相关文献 ，对 GGA的作用机制及临床应用进展作一概述 。 【关键词1 替普瑞酮；作用机制；临床应用 中图分类号 ：R57 文献标识码 ：A 文章编号 ：1006—5709(2017)0l一0100—04 收稿 日期 ：2016．07．29 Progressofclinicalapplicationandmechanism ofGeranylgeranylacet0ne QIANHuanhuan，CUILihong DepartmentofGastroenterology，NavyGeneralHospital，Beijing100048，China 【Abstract】 Mucosalprotectionplaysanimportantroleintheoccurrenceanddevelopmentofgastrointestinaldiseases． Gerany1geranylacetone(GGA)，agastromucoprotectivedrug，iswidelyusedinrecentyears，andithasanindispensable role inthetreatmentofgastrointestinaldiseases．A literaturereview onthedrugmechanism andclinicalapplicationwere reviewed． 【Keywords】 Geranylgeranylacetone；Mechanism；Clinicalapplication 替普瑞酮 (Geranylgeranylacetone，GGA)为一萜烯 白质 ，预防未折叠蛋 白的聚集 ，稳定降解受损的蛋 白和 类衍生物 ，可增强 胃黏膜保护能力 ，加速 胃黏膜修复速 细胞骨架 ，抑制神经退行性疾病致病蛋白的形成等 。 度。该药作为重要的黏膜保护剂，经过多年广泛应用 ， 增强 胃黏液层 的疏水性。GGA通过提升 胃黏液 在基础研究和临床研究方面均有长足发展 ，现就其作 层 中总的脂类及磷脂含量 ，增加 胃黏液层疏水性 ，从而 用机制及临床应用进展作一概述。 维持 胃黏膜的屏障结构及保护功能。 增加黏膜血流灌注量 ，加速受损黏膜修复。 1 作用机制 可显著增加上皮再形成 ，增强 胃黏膜再生能力及 通过增加黏膜组织一氧化氮环合酶及一氧化氮 人表皮角质形成细胞 的迁移率 。其机制可能与 GGA (NO)的含量 ，从而促进 胃黏液的分泌 。胃黏液表层 能下调 Caspase3活性形式 的表达且增加未修饰分化 为糖蛋白，次层为磷脂 ，GGA对糖蛋 白合成 的促进作 表型如角蛋 白6(K6)和 白细胞介素-1p(IL一1p)的释 用很突出，这一促进作用可通过检测 胃黏膜氨基己糖 放来上调活化某些表型相关 ¨。同时 GGA具有维持 的含量来衡量。 胃黏膜增生部位细胞平衡 的能力。 提高黏膜上皮细胞 中花生四