玛咖不同提取部位对磷酸二酯酶5抑制作用的谱-效关系研究.pdf

·728· 中草焉 Chinese~raditionalandHerbalDrugs第48卷 第4期 2017年2月 玛咖不同提取部位对磷酸二酯酶5抑制作用的谱．效关系研究 郭谦亮 ，张天华 ，王 宁 ，周广伟 ，罗海彬 ，黄志纾 1．中山大学药学院，广东 广州 510006 2．广州市博泓食品科技有限公司，广东 广州 510275 摘 要：目的 阐明玛咖不同提取部位的指纹图谱特征峰所代表的化学成分对磷酸二酯酶 5(PDE5)抑制作用的影响，揭 示药效物质基础。方法 采用高效液相法建立玛咖不同提取部位的指纹图谱；采用同位素标记法测试不同提取部位对PDE5 的抑制率；采用灰度关联分析法和偏最小二乘法分析谱一效关系。结果 建立了玛咖不同提取部位的指纹图谱：指纹图谱中 共有色谱峰21个，指认了其中5个成分。谱。效关系表明，玛咖对PDE5抑制作用的药效是多种成分共同作用的结果，脂溶 性的玛咖酰胺类生物碱 (峰 22、23、24)对药效活性贡献较大。酶活性测试验证了3种玛咖酰胺具有较好的PDE5抑制作 用。结论 本实验建立的PDE5抑制剂筛选方法，采用液体闪烁计数，灵敏度高，简便易行；同时揭示了玛咖不同提取部位 的指纹图谱与PDE5抑制作用具有相关性，玛咖酰胺类生物碱可能为PDE5抑制作用的药效物质基础，这为玛咖的资源利用 和质量控制提供了理论依据。 关键词：玛咖；指纹图谱；磷酸二酯酶5；谱．效关系；玛咖酰胺 中图分类号：R285．5 文献标志码：A 文章编号：0253．2670(2017)04—0728．09 D0l：10．7501~．issn．0253—2670．2017．04．019 Spectrum—effectrelationshipofinhibitionofdifferentextractedpartsfrom Lepdium meyeniionPDE5activity GUOQian．1iang，ZHANGTian-hua，WANGNing，ZHOUGuang—wei，LUOHai—bin，HUANGZhi．shu 1．SchoolofPharmaceuticalSciences，SunYat·senUniversity,Guangzhou，510006，China 2．GuangzhouBoHongFoodscienceandtechnologyCO．LTD，Guangzhou，510275，China Abstract：Objeetive Toclarifythecontributionofinhibitoryeffectofthechemicalcompositionoffingerprintcharacteristicpeaksfrom differentpaasofLepdiummeyenii(Maca)onPDE5，andtoelucidatethematerialbasis．MethodsTheHPLCfingeprrintsofdifferent partsfrom L．meyeniiwereestablished．Theisotopelabellingmethodwasadoptedtotesthteihn ibitoryrateofdifferentextractedpartson PDE5．Th egray relativeanalysisandpartialleast—squaresmethodwereusedto makecorrespondanalysisofhtespectrum—effect relationship．Results Thefingeprrintsofdifferentextractswereestablishedandfivepeaksofthetotal21characteristiccommonpekas wereidentifiedby HPLC spectrum ofstandardsandLCM S—IT-TOE Th esrtongrelevnaceelementsincludingrnacamidealkaloids representedbypeka s22—_24wereverifiedasthepotentialPDE5ihn ibitors．Conclusion Asensitivena dconvenientscreeningsystem for thePDE5inhibitorsvialiquidscintillationcountingisestablished．Macarnidesasliposolub