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中药学本科中药药理(7章)泻下药

第七章 泻下药 目的与要求 1.掌握泻下药的主要药理作用及泻下作用药理分类。 2.掌握大黄的药理作用、作用机制、活性成分、现代应用及主要不良反应。 3.了解番泻叶、芦荟、大承气汤主要药理作用。 第一节 第二节 大 黄 与功效主治相关的药理作用 其他药理作用 番泻叶 与功效主治相关的药理作用 其他药理作用 芦 荟 与功效主治相关的药理作用 其他药理作用 芒 硝(增) 与功效主治相关的药理作用 其他药理作用 大承气汤 《伤寒论》 与功效主治相关的药理作用 小 结 (3)抗癌作用 玄明粉可使致癌剂促癌和诱癌率明显下降; 机理:可能与酸化肠内环境,降低对致癌物敏感性有关。 (4) 抗炎作用 10%-25%硫酸钠外敷,可加快淋巴循环,增强单核巨噬细胞吞噬功能而抗炎。 【现代应用】 便秘 清洁肠道及造影应用 外科感染(乳腺炎等,外敷) 肛肠病 泌尿科可作为利尿剂。 【不良反应】 浓度过高会引起幽门痉挛,胃不适; 含较多钠离子,水肿者慎用。 组成 : 大黄  芒硝  厚朴  枳实 功效: 峻下热结。 (1) 对消化系统作用 特点:促进胃肠运动功能,促进手术胃肠功能恢复。 (2) 对免疫功能影响 特点:免疫调节功能。 (6)对血液系统影响 A 止血 成分:d-儿茶素、没食子酸为其有效成分。 特点:缩短出血时间,见效快。 机制: 促进血小板的黏附和聚集功能,有利于血栓形成; 使血小板、纤维蛋白原含量增加,凝血时间缩短; 降低抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)活性; 收缩损伤局部血管,降低毛细血管通透性。 B 改善血液流变性(活血) 成分:大黄。 特点:降低血粘度,降低红细胞压积 机制: 抑制细胞膜Na+-K+-ATP酶活性,血浆渗透压↑,组织内水分向血管内转移→血粘度↓ 解除微循环障碍。 C 降血脂 成分:有效成分为蒽醌类和儿茶素类化合物; 特点:使高脂血症模型动物TC、TG、LDL、VLDL    及过氧化脂质降低。 (7)抗病原微生物 成分:大黄酸、大黄素、芦荟大黄素 特点: 细菌、真菌、阿米巴原虫、螺旋体、血吸虫等; 体外抗流感、单纯疱疹、乙肝、柯萨奇病毒 (8)抗炎、解热 成分:大黄 特点: 解热、降温 ; 各期炎症(早期水肿、渗出和后期结缔组织增生) 切除双肾上腺动物仍表现抗炎作用 机制: 抑制中枢PGE 、cAMP产生; 抑制Na+-K+-ATP酶活性→产热减少; 抑制花生四烯酸代谢有关→抑制环氧化酶、脂氧化酶→PG减少、LTB4减少 。 (9)免疫调节 成分:大黄 特点: 提高感染动物免疫功能,促进细胞免疫,诱生干扰素; 对内素素血症动物可抑制TNF-α及IL-6等的过度分泌。 (10)抗肿瘤 成分:大黄蒽酮衍生物、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素 特点: 对小鼠黑色素瘤、乳腺癌、艾氏腹水癌等有抑制。 机制: 既能抑制癌细胞的呼吸及氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程; 又能抑制DNA、RNA及蛋白质的生物合成,对宿主正常组织无影响。 (11)抗过氧化及抗自由基作用 成分:大黄 特点: 大黄有一定的清除自由基、抗氧化作用,能清除O2-和·OH,并能抑制·OH诱导的小鼠肝脏匀浆上清液过氧化脂质生成。 其作用生品>酒炙品>清炒品。 抗精神病 强心、抗心律失常、抗心肌缺血 抗动脉粥样硬化、降脂等作用。 【现代应用】 消化系疾病:便秘,消化性溃疡,上消化道出血,急性病毒性肝炎,重症肝炎、肝昏迷,胰腺炎、胆囊炎、胆石症,肠梗阻等。 急慢性肾功能衰竭、尿毒症 出血性疾病:鼻出血、便血、妇科出血症等 急性感染:急性菌痢、肠炎,急性扁桃体炎,烧伤,淋病,慢性前列腺炎等。 高脂血症、肥胖 术后腹胀气等。 【不良反应】 胃肠道刺激 甲状腺瘤性变及肝组织退行性变 豆科 狭叶番泻、尖叶番泻的小叶 【来源】 【成分】 蒽醌衍生物及二蒽酮类衍生物,主要为番泻苷类 (A-F) ,另含大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素等 【功效】 泄热行滞,通便,利水等功效。 (1)泻下作用 成分:番泻苷A、B 特点: 泻下作用机制同大黄; 与大黄合用泻下力明显增强。 (2)抗菌作用 成分:番泻叶水提液、醇提取液、 特点: 水浸液以致病性皮肤真菌有效; 醇提物抗菌谱广 水提液抗伤寒杆菌。 (1)止血作用 成分:番泻叶水提液 特点: 使血小板、纤维蛋白原含量增加,缩短凝血时间、血浆复钙时间、凝血活酶时间、血块收缩时间; 30%水浸液可在胃镜直视下喷洒与胃黏膜出血处可止血。 (2)正性肌力作用和骨骼肌松弛作用 【现代应用】 导泻:便秘

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