中药药理学 2中药药效学.pptVIP

第二章 中药药效学 第一节 中药药性理论的现代研究 一、四性的药理研究 1、对植物神经系统和内分泌系统的影响 植物神经平衡指数检测指标：唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压。 热证：植物神经功能偏亢（指数偏高），血中儿茶酚胺 、多巴胺?羟化酶 内分泌功能偏亢，尿中17-羟皮质类固醇 。（其他激素：TSH、LRH、T2等） 发热中枢调节介质 1.正调节介质(positive regulatory mediators) 主要有PGE（前列腺素E）、Na+/Ca2+和环磷酸腺苷（cAMP）等。 2.负调节介质(negative regulatory mediators) 主要有精氨酸加压素（arginine vasopressin, AVP）、黑素细胞刺激素（α-melanocyte-stimulating hormone, α-MSH）和脂皮质蛋白-1（lipocortin-1）。 髓质激素的合成 原料为酪氨酸，其合成过程为： 酪氨酸 多巴 多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素。 资料： 尿中17-羟皮质类固醇(以下简称17-羟)主要是肾上腺皮质分泌的皮质醇、皮质素和它们的代谢产物。因此,尿中17-羟含量在一定条件下可以反映肾上腺皮质活动状况。 尿17-酮皮质类固醇是肾上腺皮质激素及雄激素的代谢产物。增高：见于肾上腺皮质功能亢进、垂体前叶功能亢进、睾丸间质细胞瘤、甲状腺功能亢进，以及应用促肾上腺皮质激素、雄性激素和皮质激素后。 温热药能通过提高正常大鼠脑组织腺苷酸环化酶(AC)mRNA表达，从而导致AC活性增强而引起cAMP的合成增加 。 寒凉药可使腺苷酸环化酶(AC)mRNA表达降低，抑制AC活性，cAMP的合成减少。 寒凉药：降低交感神经活性、抑制肾上腺皮质功能、升高细胞内CGMP水平； 温热药：提高交感神经活性、增强肾上腺皮质功能、升高细胞内CAMP水平。 2、对中枢神经系统的影响 热证：中枢神经系统功能偏亢，惊厥、谵语、发热 酪氨酸羟化酶 ，脑内兴奋性递质含量（NA、DA） （中枢递质） 痛阈值和惊厥阈值 （整体实验） 多数寒凉药有镇静、抗惊厥、解热作用。 髓质激素的合成 原料为酪氨酸，其合成过程为： 酪氨酸 多巴 多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素。 3、对代谢功能的影响 热证：代谢功能偏亢，能量代谢增加如饮水量 ，耗氧量 ，物质代谢也增加，如脂肪代谢、糖代谢等（α,β-R激动）。 Na＋-K＋-ATP酶促进细胞的Na＋-K＋交换，提高机体耗氧率，消耗腺苷三磷酸（ATP） 。 Na+-K+ 泵 由α、β两亚基组成。α亚基为分子量约 120KD 的跨膜蛋白，既有Na、K 结合位点，又具 ATP 酶活性，因此 又称为 Na-K—ATP 酶。β亚基为小亚基，是分子量约 50KD 的糖蛋白。 　　一般认为 Na-K 泵首先在膜内侧与细胞内的 Na 结合，ATP 酶活性被激活后，由 ATP 水解释放的能量使“泵”本身构象改变，将 Na 输出细胞；与此同时， “泵”与细胞膜外侧的 K 结合，发生去磷酸化后构象再次改变，将 K 输入细胞内。研究表明，每消耗 1 个 ATP 分子，可使细胞内减少 3 个 Na 并增加 2 个 K。 4、具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤的中药多为寒凉性。 抗肿瘤如：喜树（喜树碱、羟基喜树碱）、野百合（野百合碱）、鸦胆子（鸦胆子油乳剂）、三尖杉（三尖杉酯碱）、长春花（长春新碱）、青黛（靛玉红）、冬凌草（甲素、乙素）、山豆根（苦参碱）、肿节风（挥发油、总黄酮）等。 外源性致热原he内源性致热原(EP) 生物病原体、抗原抗体复合物、炎性渗出物、无菌性坏死物质等多而复杂,统称为外源性致热原,多为大分子物质,不能通过血脑屏障直接作用于体温调节中枢。 五味的现代认识 1、辛：能散、行。 散：发散—发汗 行：行气—疏通气机，调节脏腑机能，如理气药（辛味）； 活血—气行则血行，如活血化瘀药。 物质基础主要是挥发油。 2、酸：能收敛、固涩。用于滑脱证。 物质基础：有机酸、鞣质。 鞣酸+蛋白质 鞣酸蛋白 可以此反应式解释收涩药的诸多药理作