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黄连碱在人肝微粒体中的代谢_刘倩
2015 4 April 2015
年 月 中成药
37 4 Chinese Traditional Patent Medicine Vol． 37 No． 4
第 卷 第 期
［ ］
药 理
黄连碱在人肝微粒体中的代谢
1 1 2 1 1 3 4 3 *
刘 倩 ， 陈龙龙 ， 马双成 ， 张祖艳 ， 李云华 ， 钱 勇 ， 顾 军 ， 谢天培
(1． ， 200433 ;2 ． ， 100050;3．
上海沪丰生物科技有限公司 上海 中国食品药品检定研究院 北京 上海诗
， 201203 ;4． Wadsworth ， ，
丹德生物技术有限公司 上海 美国纽约州卫生部 医学研究中心 奥尔巴尼 纽约
12201)
: 。 ，
摘要 目的 研究黄连碱在人肝微粒体中的代谢情况 方法 通过酶促动力学实验计算酶促动力学参数 通过检测
CYP450 ， CYP ， 。
亚酶专属性抑制剂对黄连碱代谢的影响 推测参与黄连碱代谢的 酶亚型 并推断代谢产物的结构 结果
黄连碱在人肝微粒体中代谢的米氏常数Km 为6. 802 7 μmol /L ，最大代谢速率 Vmax 为0. 054 76 nmoL / (mg protein ·
min)， Cl 0. 008 mL / (mg ·min)， 、 、 ，
肝清除率 int 为 奎宁 甲氧沙林 酮康唑均在一定程度上抑制了黄连碱的代谢 黄连
。 CYP2D6 、CYP2A6 、CYP3A4
碱在人肝微粒体中的代谢产物为黄连碱脱去一个亚甲基结构 结论 可能参与黄连碱的
， 。
代谢 代谢产物为脱亚甲基黄连碱
: ; ; ;
关键词 黄连碱 人肝微粒体 酶促动力学 代谢产物
中图分类号:Ｒ966 文献标志码:A 文章编号:1001-1528 (2015)04-0689-05
doi :10. 3969 /j． issn． 1001-1528. 2015. 04. 002
Metabolism of coptisine in human liver microsomes
1 1 2 1 1
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