专题三_药物作用的分子药理学基础.pptVIP

专题3——药物作用的分子药理 学基础 第一节 受体 第二节 药物—受体相互作用的化学本质 引言 结构特异性药物发挥药效的本质是药物和受体的有效接触，进而引进构象的改变，触发机体微环境产生与药效相关的一系列生物化学反应 第一节 受体 一、受体概念 二、药物作用于受体的基本特征 三、受体的调节 受体的概念起源 20世纪初，Langley分别于1878年和1903年在研究阿托品和匹罗卡品对猫唾液腺，以及箭毒对骨骼肌的作用中发现，这些药物通过作用于生物体内的某些“接受物质”（以后又有人称之为“作用点”）而起效的，并且认为药物必须先与之结合才能产生作用 一、受体概念 受体的概念 是细胞膜上或细胞内能特异性识别生物活性分子并与之结合，进而引起生物学效应的生物大分子及其复合物，多数是蛋白质（糖蛋白） 能与受体呈特异性结合的生物活性分子称配体，如激素，生长因子，神经递质，药物，毒物等 环状受体 配体依赖性离子通道，由4-5个亚基构成，每个亚基由 4-5个α－螺旋跨膜组成 由于科学技术的发展使得对受体的分离和鉴定成为可能，这样可以直接认识受体，例如通过超速离心技术分离细胞及其亚细胞结构；以放射性同位素标记和放射自显影技术对受体进行提纯、鉴定或定位，再以化学方法确定其立体分子结构等 二、药物作用于受体的基