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第二章 外周神经系统用药第一节 传出神经系统药理 概论 一、传出神经系统的分类 二、传出神经系统的递质 递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物质称为递质。 递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。 (一）NA的生物合成、贮存、释放和消失过程 1.NA的合成 2.NA的贮存 NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存于囊泡中，一个囊泡内约含有10000分子的NA。 4.NA的消除 (1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 。释放到突触间隙的NA约有75~90%被神经末梢摄取到囊泡内贮存重新利用。主动转运机制。 ②摄取-2 。心肌、血管、肠道平滑肌摄取NA，摄取的NA很快被COMT和MAO代谢。 (2).灭活 ① 摄取-1的NA，部分末进入囊泡可被胞质中的线粒体膜上的单胺氧化酶(mono-anine ox-dase,MAO)破坏。 ②摄取-2的NA被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶(actechol-O-ethyltransferease,COMT)和MAO所破坏。  (二)、Ach的生物合成、贮存、释放及消失过程 1.Ach的合成 2.Ach的贮存 Ach合成后进入囊泡，与囊泡内的ATP及蛋白结合，贮存于囊泡中。每一个囊泡内约含1000~50000分子的Ach。 3.Ach的释放 胞裂外排释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱酯酶(AchE)所水解。每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach。 三、传出神经（按递质）分类 根据神经末梢所释放的递质不同，将传出神经分为：胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经。 1、胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时神经末梢能释放Ach的神经。 (1) 全部交感和副交感神经节前纤维； (2) 全部副交感神经节后纤维； (3) 运动神经； (4) 极少数交感神经节后纤维：人、犬、猫：支配汗腺的分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经。 2、（去甲）肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括：几乎所有交感神经节后纤维 四、传出神经系统的受体 (一）受体命名 根据递质与受体结合而命名。 1、胆碱受体(acetylcholine receptor)：能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体(adrenoceptor) ：能选择性与NA、AD相结合的受体。 (二)受体分型 1、胆碱受体 (1) M 胆碱受体(毒蕈碱受体，Muscarine receptor,M受体) 对毒蕈碱特别敏感，故称M 胆碱受体。 阻断剂：阿托品 分布：副交感神经节后纤维所支配的效应器上。 M受体小结 M受体： 心脏：抑制。 腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺体分泌增加。 眼睛：瞳孔缩小。 胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌 松弛。 膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌 松弛。 支气管平滑肌：兴奋时收缩。 (2) N 胆碱受体（烟碱受体，Nicotine receptor) 对烟碱特别敏感，故称N 胆碱受体。 N1受体：分布：神经节；阻断剂：六烃季胺。 N2受体：分布：骨骼肌神经-肌肉接头； 阻断剂：筒箭毒碱。 2、肾上腺素受体 (1)? 受体 ?受体：分布于皮肤、黏膜、内脏血管上。 ?受体激动：血管收缩，胃肠平滑肌松弛。 激动剂：去甲肾上腺素 阻断剂：酚妥拉明。 (2) ? 受体 ?1受体：分布：心脏。 ?1受体激动时心脏兴奋性增加， 心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量 增加。 ?2受体： 分布于：支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管上。 ?2受体激动时均表现平滑肌为扩张。 糖原分解、糖异生、脂肪分解加强。 激动剂：异丙肾上腺素。 阻断剂：普萘洛尔。 五、传出神经系统的生理功能 去甲肾上腺素神经兴奋时的功能变化，有利于机体适应环境的急聚变化 胆碱能神经兴奋时的功能变化，有利于机体进行休整和积蓄能量 多数器官为双重神经支配，少数为交感神经支配 两类神经兴奋产生的效应多为拮抗。同时兴奋时，占优势的神经效应显现 二者作用对立统一，共同维持器官活动的协调一致。 六、传出神经系统药物的基本作用及分类 （一