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第3章 2012秋药理学
第三章
药物代谢动力学
石 卓(shizhuo@jlu.edu.cn)
吉林大学白求恩医学院药理学系
2012.11
主要研究内容为两部分：
药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）
药物在体内随时间变化的速率过程
第一节 药物的跨膜转运
间 血
消化道 液
消化道 隙
皮肤 细
皮肤
肺 胞
肺 膜
皮下
皮下
肌肉
肌肉
跨膜转运
（一）被动转运 更为重要
（二）主动转运
（三）膜动转运
一、被动转运(passive transport)
指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运
特点：①不消耗能量
②不需要载体
③转运时无饱和现象
④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象
⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持在动态稳定水平
药物通过细胞膜的方式：
（一）简单扩散（simple diffusion ）
（二）滤过
（三）易化扩散（passive diffusion）
简单扩 散 膜孔滤过 载体转运
外
内
影响跨膜转运的药物理化性质：
（1）分子量
（2 ）溶解性 指药物具有的脂溶性和水溶性。
（3 ）解离性
离子障（ion trapping）是指非离子型药物可以自由
穿透，离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
弱酸或弱碱药物的解离
Handerson-Hasselbalch公式
以弱酸药物为例
+ -
Ka + - [H ] [A ]
HA H + A K =
a [HA]
-
[A ]
pKa = pH log [HA]
-
[A ] -
pH-pKa 当pH = pK 时， [HA] = [A ]
10 = a
[HA]
pKa 即弱酸性或弱碱性药物在50% 解离时的溶液pH值。
例：丙磺舒的pKa=3.4
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