药理学 20解热镇痛抗炎药_图文.pptVIP

特点 ☆抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱；  ☆抑制PG生物合成。 ☆风湿性、类风湿性关节炎。 ☆强直性脊柱炎。 ☆急性痛风（促进尿酸排泄） 药物 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿 阿司匹林 +++ +++ ++ 扑热息痛 ++ + - 布洛芬 ++ ++ +++ 消炎痛 +++ +++ +++ 保泰松 + + +++ 炎痛喜康 ++ +++ +++ 常用解热镇痛药作用强度比较 * 中枢神经系统药理学（二） ①解热镇痛药：阿司匹林、非那西丁、氨基比林和安替比林。 ②中枢兴奋药咖啡因，可解除病人的疲乏感和嗜睡。 ③中枢抑制药苯巴比妥和巴比妥，与小剂量解热镇痛药合用呈现协同作用。 ④抗组胺药扑尔敏，可减轻感冒患者的头痛、鼻塞。 解热镇痛药复方制剂 第三节 选择性环氧酶-2抑制药 选择性环氧酶-2抑制药 作用机制:选择性抑制环氧酶-2,对COX-1无明显影响. 该类药物有良好的抗炎、镇痛和解热作用，而且因抑制COX-1所引发的不良反应（胃肠道反应，肾功能损害，消化道出血）很少发生，但是同时可能带来心血管系统等更严重的不良反应的发生。 主要药物 塞来昔布 罗非昔布 尼美舒利等 抗痛风药 * 中枢神经系统药理学（二） 痛风 体内嘌呤代谢紊乱 血中尿酸过多 尿酸盐沉积于关节、结缔组织和肾脏，引起粒细胞浸润，引起局部炎症和疼痛。 抗痛风药通过抑制尿酸合成或促进尿酸排泄而产生治疗作用。 痛风急性发作主要采用秋水仙碱和NSAIDs 慢性痛风常应用丙磺舒和别嘌醇等。 * 中枢神经系统药理学（二） * 抗痛风药 秋水仙碱（coIchicine） 对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，用药后数小时关节红、肿、热、痛即行消退，对一般性疼痛及其他类型关节炎无效。 它对血中尿酸浓度及尿酸的排泄没有影响，其作用是抑制急性发作时的粒细胞浸润。 * 别嘌醇（allopurinol，别嘌呤醇） 别嘌醇为次黄嘌呤的异构体。次黄嘌呤及黄嘌呤可被黄嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。 别嘌呤也可被黄嘌呤氧化酶催化生成别黄嘌呤，但别嘌呤和别黄嘌呤均可抑制黄嘌呤氧化酶，因此尿酸的生成减少。多用于慢性痛风。 抗痛风药 * 丙磺舒（probenecid） 本药竞争性抑制肾小管对有机酸的转运，抑制肾小管对尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，可用于治疗慢性痛风。 因无镇痛及消炎作用，故不适用于急性痛风。 抗痛风药 yaolixue328@yahoo.cn 谢谢 * 中枢神经系统药理学（二） 中枢神经系统药理学（二） * 第二十章 解热镇痛抗炎药 (antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs) （p.167） 第一节 概述☆ 解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 本章所属的这些解热镇痛抗炎药虽然化学结构不同，但有共同的作用基础——抑制PG合成，为了与肾上腺糖皮质激素类抗炎药区别，将这类药物统称为非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs) ☆ NSAIDs药物的发展1829年，Lerous从柳树皮中提取一种糖苷类解热物质；1875年，水杨酸第一次用于治疗风湿病；1893年，合成乙酰水杨酸1899年，Bayer 药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河20世纪50年代合成了吡唑酮类20世纪60年代合成了吲哚乙酸类20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 主要药理作用 解热作用 镇痛作用 抗炎作用 【发热】当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白介素1）→作用于下丘脑前部→ PG合成与释放↑ →刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。 【机理】抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。 一、解热作用 解热镇痛药的解热机制 二、镇痛作用 【特点】 1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。 2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和成瘾性。 3.作用机理：抑制炎症部位PG合成，作用部位在外周。