神经系统肿瘤化疗药物分类.pptx

神经系统肿瘤的化疗药物基础 （一）烷化剂 烷化剂是周期非特异性药物，对非增殖期细胞也敏感，疗效曲线的直线上升，也是第一个用于肿瘤治疗的化疗药物。 氮芥（HN2），为烷化剂的代表。 环磷酰胺（CTX）、 异环磷酰胺（IFO） 苯丁酸氮芥、美法仑等 亚硝脲类药物:脂溶性好，可顺利通过血脑屏障，常用于中枢神经系统恶性肿瘤的化疗。 卡莫司汀（BCNU） 洛莫司汀(CCNU) 司莫司汀(Me-CCNU) 尼莫司汀(ACNU) 福莫司汀等(FTM) 金属类抗肿瘤药物：作用与烷化剂相似。 顺铂（DDP） 卡铂（carboplatin） 卡铂为第二代铂类抗肿瘤药物，肾毒性和胃肠道反应均较轻。 替莫唑胺（TMZ）：是达卡巴嗪的咪唑四嗪衍生物，可通过血脑屏障，广泛应用于胶质瘤的化疗。 （二）抗代谢类药物 甲氨蝶呤（MTX）:是叶酸的拮抗物，抑制DNA的合成。 MTX不易通过血脑屏障，但大剂量MTX（HD-MTX）可穿透各种生理屏障（血脑屏障、血眼屏障、血睾屏障），扩散到血循环较差的实体瘤，直接渗透至细胞膜内，维持有效的杀伤浓度，克服耐药。但HD-MTX治疗可产生严重甚至致命的毒性反应，如肾衰竭、骨髓抑制、肝功能损害、胃肠道反应、皮肤黏膜反应以及由此儿一起的继发性感染、出血等，因此在HD-MTX点滴结束后必须采取解毒措施，使患者脱离险境。 解救措施：醛氢叶酸（CF）救援、水化、碱化尿液、检测MTX血药浓度等。 阿糖胞苷（Ara-C） 吉西他滨 氟尿嘧啶（5-FU） 6-巯基嘧啶（6-MP） 6-硫鸟嘧啶（6-TG） 羟基脲（HU） （三）抗肿瘤抗生素 蒽环类抗生素：插入DNA双链临近的碱基对，引起DNA双链的接力，干扰了DNA的转录和mRNA的生成。 多柔比星 脂质体多柔比星 柔红霉素（DAM） 阿克拉霉素 表柔比星等 （四）植物类药物 长春碱（VLB） 长春新碱（VCR） 长春碱酰胺（VDS） 长春瑞滨等干扰细胞有丝分裂。 还有：紫杉醇、多西他赛等 拓朴异构酶I抑制剂：羟喜树碱、伊立替康（CPT-11） 鬼臼树毒素如依托泊苷（VP-16）/替尼泊苷（VM-26） （五）激素类 受体拮抗剂： 抗雌激素类：他莫昔芬、托瑞米芬等 抗雄激素类：氟他胺； 促黄体激素释放激素类此物等 Thank you!