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第八章作用于泌尿系统的药物

利尿药与脱水药 * * 高效利尿药:呋塞米(速尿)、依他尼酸 (利尿酸)、布美他尼、吡咯他尼 (作用髓袢升枝粗段的髓质和皮质部) 中效利尿药:氢氯噻嗪、氯肽酮、苄氟噻嗪 (作用远曲小管近端 ) 低效利尿药:螺内酯(安体舒通)、氨苯喋 啶、阿米洛利 (作用远曲小管和集合管) 脱水药:甘露醇、山梨醇、尿素和高渗葡萄糖 。 利尿药 利尿与脱水药 第一节 利尿药 Diuretics 【概述】 是一类选择性作用于肾脏,抑制肾脏对水和电解质的再吸收,增加水和电解质的排泄,从而使尿量增多的药物。临床主要用于治疗各种原因引起的水肿;如:脑水肿、肺水肿、心性水肿、肾性水肿等。 一.常用的药物按它们的效能和作用部位分为三类: 1.高效利尿药 主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部,排钠量占球滤过钠量的23%,如呋塞米等。 2.中效利尿药 主要作用于远曲小管近端(皮质部),排钠量占球滤过钠量的8%,如噻嗪类等。 3.低效利尿药 主要作用于远曲小管和集合管,排钠量占球滤过钠量的5%以下,如螺内酯、氨苯蝶啶等。 三、常用利尿药 呋塞米 Furosemide 又称呋喃苯胺酸。强效利尿药,一般不宜作水肿治疗的常规用药,多用于其他药物无效时的严重水肿治疗。 (一)药理作用: 1、选择性作用于肾小管髓袢升支粗段对 Cl—的再吸收抑制,降低肾脏的稀释功能和浓缩功能,排出大量接近于等渗的尿液。 2、利尿作用的同时,还能降低肾血管阻力,增加肾血流量。此作用可能与促进前列腺素合成有关。 (三)不良反应: 1.水与电解质紊乱 表现为四低(低血容量、低血钾、低血钠、低血氯碱中毒),应注意补钾。 2.耳毒性 呈剂量依赖性,表现为耳聋等。可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变而损伤耳蜗管基底膜毛细胞有关。 3.高尿酸血症 由于血容量降低、胞外液浓缩,使尿酸经近曲小管的再吸收增加。以及与尿酸竞争排泄有关。 4.消化道反应 可致呕吐、大剂量可引起胃肠出血。 噻嗪类利尿药 是临床广泛应用的一类口服利尿和降压药。该类药有共同的基本结构,其中较常用的是氢氯噻嗪。 氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 【作用特点】 1.内服给药吸收好,利尿作用温和而持久,主要经肾小管分泌排泄。 2.利尿作用和抗利尿作用 利尿作用机制是选择性抑制远曲小管近端(皮质部)对NaCl再吸收,影响肾脏的尿液稀释功能。 3.还具有良好的降压作用,是抗高血压重要药物。 4.不良反应可见低血钾、高血糖、高脂血症等。 螺内酯 Spironolactone 【作用特点】 1.利尿作用是在远曲小管与醛固酮竞争受体,抑制Na+-K+交换,减少Na+的再吸收和K+的分泌,表现出排Na+留K+作用,其利尿作用与醛固酮存在有关。作用弱、慢而持久。常与噻嗪类利尿药合用,以增强利尿效果并减少K+的丢失。 2.不良反应较轻。 是人工合成的抗醛固酮药,其化学结构与醛固酮相似。

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