酶催化合成手性氰醇的研究进展.pdfVIP

化 学 工 程 师 ChemicalEngineer 2014年第07期 。 ： 文章编号：1002—1124(2014)07一oo41一o3 一匀 7 酶催化合成手性氰醇的研究进展 谜 杜 刚 (陕西国防工业职业技术学院 化学化工学院，陕西 西安 710302) 摘 要：手性氰醇是一类重要的手性药物与农药中间体，并能够转化成具有不同官能团的光学活性中间 体，在手性药物的合成中具有极其重要的地位。本文从氰醇醛缩酶的来源 、酶催化合成手性氰醇的条件因素 等几个方面系统介绍了手性氰醇的酶催化合成研究进展以及手性氰醇的应用。 关键词：醇腈酶；氰醇；药物中间体 中图分类号：TQ612．9 文献标识码 ： Progressonchiralcyanohydrinforasymmetricsynthesisofcatalyzedbyhydroxynitrilelyases DU Gang (CollegeofChemicalEngineering，ShanXiInstituteofTechnology，Xian，710302，China) Abstrac~：Chiral cyanohydfinsforthesynthesisofopticallyactivecompoundswhichareversatilebifunctional buildingblocksforagro-andpharmaceuticalintemr ediates，areprovingincreasinglyinteresting．Inthisreview，the utilitiesofdifferentkindsofprocessesinthefieldofphamr aceuticalchemistryhavebeenreposed．Thehydroxyni— trilelyasessource，thereactionconditionsandtheapplicationofchiralcyanohydrinsweredescribed． Keywords：hydroxynitrilelyases；cyanohydfins；pharmaceuticalintermediates 手性化合物 由于其独特的性能，在医药、农药、 ColetteBovfit和 EricE．Conn在 1963年对源于高粱 化工等领域具有巨大的经济价值 ，引起了化学家和 的氰醇醛缩酶的功能于特性进行了系统的阐述，人 生物学家的极大关注。但是手性化合物的制备技术 们才逐渐认识了醇腈酶，醇腈酶在pH值为 5．4的 还不尽成熟，手性中间体的研究与开发是急待解决 醋酸缓冲溶液中，以对羟基苯乙醇氰为底物 ，发现 的重大课题。手．陛氰醇是一类重要的手f生药物中间 在室温条件下具有分解对羟基苯乙醇氰能力，但在 体，同时由于其很容易转化为氨基醇、羟基酸、羟 0℃则活性消失。现在研究表明利用羟基腈裂解酶 基酮等具有光学活性产物，进而能够得到更多的有 氰解逆反应，是得到氰醇化合物的有效途径。 价值的光学活性化台物，例如合成抗癌药喜树碱、 H 抗菌药甲砜霉素、杀虫剂溴氰菊酯等手性药物与农 H。— 二cI．一cN=H。—：cH。+HcN 药等。制备光学活性氰醇的方法多种多样 ，其中酶 O H 法因其选择性高、反应条件温和、产物光学纯度高