无配体碘化亚铜催化碘代芳烃与氨基醇的胺化反应研究.pdfVIP

第 9期 化 学 世 界 无配体碘化亚铜催化碘代芳烃与氨基醇的胺化反应研究 金 明， 郑礼康 。 张敬先 ， 韩世清 (南京工业 大学 生物与制药工程学 院，江苏 南京 210009) 摘 要：在 40 的 nBuN OH 水溶液 中，采用碘化亚铜催化碘代 芳烃与醇胺类物质进行胺化反 应 ，合成 了一系列含氮芳烃 ，并且效果很理想。该方法无需任何配体 ，同时具有经济、高效、环保等 特点。产物的结构经 H NMR、”CNMR 、MS和元素分析证实。 关键词 ：铜催化 ；C—N偶联反应；碘代芳烃 ；醇胺类物质 中图分类号 ：O625．6 文献标志码 ：A 文章编号：0367-6358(2012)09—0543—04 StudyontheLigand——freeCuI——catalyzedN-Arylationof Ary1IodidesandAminoAlcohols JIN Ming， ZHENG Li—kang， ZHANGJing—xian， HAN Shi—qing (CollegeofLi}eScienceandPharmaceuticalEngineering．NanjingUniversityofTechnology，JiangsuNanjing210009，China) Abstract：A new methodwasdevelopedfortheN-arylation ofaryliodidesandaminoalcoholsusingCuI ● catalystin40 nBu4N OH—aqueoussolution．T}1jsmethodisligand—free，economical，effective，anden一 vironmentallybenign．Structuresoftheproductswerecharacterizedby H N R，¨C NMR，MS andele— ， mentalanalysis． ． Keywords：copper—catalyst；C—N couplingreaction；aryliodides；aminoalcohols 含氮芳烃经常 出现在天然产物 、具有生物活性 择性较强，底物适用范 围较窄 ；另一方面，合成一些 的药物以及农用化学品中，其合成 已成为研究者关 复杂的配体 ，需要进行繁琐 的实验 ，增加了实验的难 注的重点。近年来 ，针对传统的钯金属催化剂成本 度。本文 以碘代芳烃 和醇胺 类物质为原料 ，在 较高、不易回收的问题 ，由铜催化的一系列偶联反应 nBuN OH。水溶液为介质的体系中高效地合成 了 取得 了很大的进展 ，并且在工业生产中得到了一定 一 系列含氮芳烃 (式 1)。该反应体系具有如下优 的应用口]。然而 ，大部分有机溶剂还是会对环境造 点 ：(1)采用 CuI催化体系 ，经济实用 ，无需额外的配 成污染 ，因此 ，随着社会环保意识以及安全意识的不