硼酸化合物在药物发现方面的研究进展.pdfVIP

2016年 1月 化 学 研 究 21 第 27卷 第 1期 CHEMICAL RESEARCH http：／／hxya．cbpt．cnki．net 硼酸化合物在药物发现方面的研究进展 王 凯 。，吴忠玉 。，姚庆强 ，孙敬勇 。 (1．山东省医学科学院 药物研究所，山东 济南 250062； 2．济南大学一山东省医学科学院 医学与生命科学学院，山东 济南 250062 3．山东省罕少见病重点实验室 ，山东 济南 250062) 摘 要 ：硼酸化合物广泛应用于有机合成、荧光探针以及药物发现等方面．尤其是随着硼替佐米被美 国FDA批 准上市，硼酸类化合物在药物发现方面 的前景引起 了科学家的极大兴趣．本文综述了硼酸化合物在药物发现方 面，尤其是作为酶抑制剂和特异性配体等方向的最新研究进展． 关键词 ：硼酸化合物 ；硼替佐米 ；酶抑制剂 ；药物发现 中图分类号：0627 文献标志码 ：A 文章编号：1008—1011(2016)01—0021—13 Researchprogressofboronicacidcompoundsin drugdiscovery WANG Kai，一，WU Zhongyu，一，YAoQingqiang ”· ，SUN Jingyong’。· (1．InstituteofMateriaMedica，ShandongAcademyofMedicalSciences，Jinan250062，Shandong，China； 2．SchoolofMedicineandL Sciences，UniversityofJinan—ShandongAcademyofMedicalSciences，Jinan250062，Shandong，China 3．KeyLab．ofRareandUncommonDiseasesofShandongProvince，Jinan250062，Shandong，China) Abstract：Boronicacidcompoundsarewidelyappliedtoorganicsynthesis，fluorescentsensing， drugdiscovery，etc．EspeciallysincebortezomibwasapprovedbyFDA ，scientistshavedevoted greatinterestinboronicaicd—baseddrug discovery．Thispaperreviewedthelatestprogressof boronicacidcompoundsinnew drugdiscoveryincludingenzymeinhibitorsandspecificligands． Keywords：boronicacidcompound；enzymeinhibitor；bortezomib；drug discovery 目前 ，硼酸化合物被广泛应用于有机合成 、碳水 过科学家潜心研究，许多具有强效亲和力的硼酸类 化合物的识别 以及药物发现．在有机化学领域 ，硼 抑制剂被相继合成并报道_7]．尤其是 2003年，硼 酸化合物广泛应用于二元醇保护、氨基酸不对称合 酸类蛋 白酶体抑制剂硼替佐米 的成功上市_】，极大 成 、Dieis-Aider反应 、Suzuki偶联反应等方面．在药 地提高了科学家在硼酸类药物研发领域的兴趣和信 物发现方面，硼酸化合物可作为酶抑制剂或特异性 心．本文作者将对硼酸类的蛋 白酶体抑制剂、丝氨 配体 ，用于肿瘤和微生物感染等疾病的治疗 [1]．另 酸蛋 白酶体抑制剂、组蛋 白去 乙酰化酶抑制剂、 外，其还可作为用于识别过氧化氢、糖类、铜离子、氟 RNA聚合酶抑