含三氟甲基1,2,3-三氮唑衍生物对蘑菇酪氨酸酶活性的抑制动力学.pdfVIP

物理化学学报(WuliHuaxueXuebao) January ActaPhys．一Chim．Sin．，2010，26(1)：215-220 215 A【rticle】 www．whxb．pku．edu．cn 含三氟甲基 1，2，3-三氮唑衍生物对蘑菇酪氨酸酶活性的抑制动力学 李树 白 聂华丽 张海涛 1 薛 勇 CHRISBranfordWhite 朱利民1 (东华大学化学化工与生物工程学院，上海 201620； InstituteforHealthResearchandPolicy，LondonMetropolitanUniversity，LondonN78DB，UK) 摘要： 研究表明，含三氟甲基 1,2，3一三氮唑衍生物(TF—TZ)对蘑菇酪氨酸酶具有很强的抑制性：不仅抑制单酚酶 活性，而且对二酚酶活性也是可逆性抑制，其半抑制浓度 Ic 分别为30．4和34．5p．mol·L ，并且单酚酶延滞时 间随着TF—TZ浓度增加而延长．TF—TZ对二酚酶的抑制为抛物线型竞争性抑制，表明一分子的酶可以和两分子 的TF—TZ相结合，从而形成两种酶一抑制剂复合物：El和EI，其抑制常数分别为 76．9和9．71ixmolL·～．紫外一可 见光谱表明，TF—TZ和酶相互作用后产成特征的 “肩峰”，说明TF—TZ能够作用于酶的活性中心． 关键词 ： 含三氟甲基 1,2，3一三氮哗；蘑菇酪氨酸酶；单酚酶；二酚酶；可逆抛物线型竞争 抑制；铜螯合 中图分类号： 0643；Q356．1 InhibitoryKineticsofaTrifluoromethyl—Containing1,2，3-Triazole DerivativeonM ushroom TyrosinaseActivity LIShu—Bai NIEHua—Li ZHANG Hai—Tao XUE Yong CHRISBranfordW hite0 ZHU Li．M in， (CollegeofChemistO，ChemicalEngineeringandBiotechnology，DonghuaUniversity，Shanghai201620，P．R．China 21nstituteforHealthResearchandPolicy，LondonMetropolitanUniversity，LondonN78DB，UK) Abstract： Inthisstudy，wedemonstratethatthetrifluoromethy1．containing1,2，3一triazoledeftvative (TF—TZ1 inhibitsmushroom ytrosinase．TF—TZcouldinhibittl1emonoDheno1aseanddiphenolaseactivitiesandtheinhibitionis reversible．IC lvaluesof30．4and34．5txmol·L一wereestimatedforthemonophenolaseactivity andhtediphenolase activiyt，respectively．TF—TZcouldextendthelagperiodofthemonophenolaseactivity．Kineticanalysisshowedthat parabo