抗真菌药进展kunming.pptVIP

抗真菌药研究进展 第二军医大学长征医院皮肤科 前 言 真菌病有逐渐增加的趋势 浅部真菌病，在我国属于常见病 近30年，深部真菌病增加3～5倍 艾滋病患者约有1/3并发真菌感染 迫切需要各种新的抗真菌药物 抗真菌药物的分类 破坏真菌细胞膜 破坏真菌细胞壁 干扰真菌核酸合成及其功能 其他作用机制 抗真菌机制不明 干扰细胞膜脂质合成 1.干扰细胞膜脂质合成 影响真菌细胞膜麦角类固醇合成 使细胞膜麦角类固醇合成受阻 造成甲基戊酸堆积在细胞膜内 使真菌细胞膜结构破坏 真菌细胞膜脂质合成途径 乙酰辅酶A→甲基戊酸→角鲨烯→角鲨 烯环氧化酶→羊毛类固醇→14-去甲基 羊毛类固醇→麦角类固醇 A 丙烯胺，硫脲类 B 唑类 C 吗啉类 (1)抑制角鲨烯环氧化酶合成 丙烯胺类代表性药物 萘替芬和特比萘芬 特比萘芬是萘替芬衍生物 抗菌谱及安全性远优于萘替芬 2种药对皮肤癣菌杀菌力强 对酵母菌呈抑菌作用 萘替芬的作用特点 穿透角质层的能力较强 对人细胞色素P450亲合力低 具有抑制炎症介质的作用 抗炎作用强 特比萘芬的作用特点 特比萘芬对酶亲合力强 对人的细胞色素P450亲合力强 但很快被降解成低亲脂性产物 不影响细胞色素P450酶的功能 对人肝细胞毒性低，可长期口服 2种药作用的共同特点 药理相同?抑制角鲨烯环氧化酶 致使角鲨烯堆积于膜内 导致