“me-too”药物的开发.pptVIP

* “Me-Too”药物的开发 主讲人：施嘉玲 学号：200821180122 目录 1.什么是“Me-Too”药 2.“Me-Too”药物开发的优势 3.日本“Me-Too”药物开发成功的范例 4.日本在“Me-Too”药物开发上面带给我们的启示 5.结论：国情决定我国应首先开展“me - too药”研究 6.结束语 药物作用于酶或受体, 结构类似的药物, 尤其带有相仿药效构象的化合物, 应可与同一酶或受体作用, 理应产生类似的药效。利用已知药物的作用机制和构效关系的研究成果, 在分析已知药物的化学结构的基础上, 设计合成该药物的衍生物、结构类似物和结构相关化合物, 并通过系统的药理学研究, 所产生的新药与已知药物比较, 具有活性高或活性类似等特点的新药称为“模仿( m e - t o o ) 药”, 有别于完全照抄他人化学结构的“仿制药”。 “Me-Too”药的定义 化学结构新、作用机制新、作用靶点新等“三新”俱备的药物属于全新创新化物。“me-too”药沿用了创新药物的研发思路、作用机制和作用靶点,在化学结构上对上市的药物进行 了一定的结构修饰、改造,规避了专利侵权,研究难度低、风险小、成功率高,是新药研究的一条途径,也是仿制向创制转轨的捷径。 “Me-Too”药的优势 当年寻找抑制胃酸分泌、治疗消化道溃疡药物,通过抑制组胺H2受体展开深入研究, 花费不少心血, 历经漫长过程, 发展成西咪替丁(cimetidine)。之后不出数年, 一批“me-too药”纷纷上市, 如雷尼替丁(ranitidine ) , 尼扎替丁( nizatidine ) , 法莫替丁( famotidine ) 等, 其研究费用远低于西咪替丁。 日本 奥美拉唑( omeprazole ) 是Astra公司精心研制的第一个质子泵抑制剂,于1988年上市, 而兰索拉唑(lansoprazole)则是日本武田公司于1991年上市的第二个质子泵抑制剂。二者都申请了专利。从结构比较可以看出, 兰索拉唑是奥美拉唑的结构类似物, 属“me-too 药”。从专利的保护范围可以看出, 兰索拉唑与奥美拉唑除了一个氟取代的烷基外, 几乎完全相同。 雷尼替丁 法莫替丁 雷尼替丁比西咪替丁作用强5-8倍，副作用却比西咪替丁小 法莫替丁比西咪替丁强度大30-100倍 奥美拉唑 兰索拉唑 兰索拉唑在吡啶环的4位上引入了含氟的环氧基，抑制胃酸分泌作用比奥美拉唑强2-10倍 *