第三节 放射性药物.pptVIP

* * 放射性药物 放射性药物 应用于诊断及治疗的放射性核素 及其标记化合物称为放射性药物 放射性核素 标记化合物 · 载 体 ? 射线 定位作用 ? 射线 治疗作用 诊断作用 ( Radiophamaceutical ) 一.放射性核素来源 1.反应堆生产 2.加速器生产 3.核素发生器制备 ( radionuclide generator ) 235铀 238钚 原子核 核裂变 核反应 131碘 99钼 放射性同位素 巨大核能 中子流 费用很昂贵 正电子衰变核素 回旋加速器生产 核素半衰期短 反复使用 核素发生器 从长寿命放射性核素(母体)中获 取短寿命放射性核素(子体)的装置 99Mo(钼) T1/2 67 h 0.9%NaCl 吸附剂 防护套 99mTc(锝) T1/2 6 h (俗称“母牛” Cow ) 价 廉 方 便 99mTc 131 I 显象 ECT ? 127 I 甲状腺 功能测定 甲亢、甲状腺癌治疗 ? 二.放射性药物的定位机理 特异性摄取 定位机理 代谢性陷入 18 F-FDG PET最常用的放射性药物 18F 葡萄糖(DG) 己糖激酶 葡萄糖-6-磷酸盐 糖原酵解酶 糖原和丙酮酸盐 F-2-脱氧葡萄糖-6-磷酸盐 被滞留于细胞内 反映细胞葡萄糖的 18F-FDG ╳ 利用率 利用率 利用率 利用率 利用率 利用率 代谢性陷入 早老性痴呆 Normal Alzheimer`s Disease 正常脑显象 葡萄糖 脑、心肌 摄取代谢 代谢显象 18F-FDG 肿瘤代谢显象 放射免疫显象 131I- AFP抗体肝癌显象 AFP 131I- 肝癌 转移灶 AFP 抗体 ? 射线 抗原抗体结合 定位机理 受体结合 脑多巴胺受体显象 11C- 多巴胺 定位机理 Nornal Parkinson’s Disease 屏蔽作用 排泄与清除 二.放射性药物的定位机理 特异性摄取 代谢性陷入 抗原抗体结合 受体结合 化学吸附 吞噬 扩散 ?????? 三.99mTc标记放射性药物的制备 99mTc 放射性核素 放射性药物 ＋ DTPA MDP ECD 肾显象 骨显象 脑显象 ==== 标记化合物 RBC 血池显象 四.放射性药物的基本要求 1.合适半衰期及能量的放射性核素 2.化学性能稳定 3.生物学特性强 4.无菌、无致热源 核医学检查方法 放射药物剂量 脏器代谢时效性 核医学检查方法 一、静态与动态显象 静态显象 一次性采集成象 动态显象 动态连续性采集图象 清晰 动态 血流 二、局部与全身显象 局部显象 前列腺癌骨转移 全身显象 全面 *