新型3-芳基香豆素类化合物的合成及其抗肿瘤活性.pdfVIP

学兔兔 2015年第23卷 合成化学 Vo1．23，2015 第5期，376—381 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No．5，376—381 · 研究论文· 新型3．芳基香豆素类化合物的合成及其抗肿瘤活性 肖眷芬。，陈辉芳 ，何笑薇 ，陶黎阳 ，符立吾 ，邹 永 。 (I．广东岭南职业技术学院药学院，广东广州 510663；2．中山大学 肿瘤防治研究中心， 广东广州 510060；3．中国科学院广州化学研究所，广东 广州 510650) 摘要：以芳基乙酸和取代邻羟基苯甲醛为起始原料，经Peridn缩合和关环反应合成了16个新型的3-芳基香豆 索类化合物(3a一4h)，其结构经。H NMR，IR和El—MS表征。采用MTY法测定了3和4对人鼻咽癌细胞株 (KB)、人气道平滑肌细胞株(KV)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人乳腺癌多药耐药细胞株(MCF-7／ADR)的细胞 毒性。结果表明：部分化合物表现出较强的细胞增殖抑制活性，其中7，8．二乙酰氧基3．(4 甲氧基苯基)香豆 素(3e)对KB细胞的活性最强(Ic5o 5．88 p,mol·L )。 关 键 词：芳基乙酸；邻羟基苯甲醛；3-芳基香豆素；合成；抗肿瘤活性 中图分类号：0625．5；0621．3 文献标识码：A DOI：10．15952／j．enld．cj8c．1005—1511．2015．05．0376 Synthesis and Antitumor Activities of Novel 3-Arylcoumarins XIAO Chun—fen ， CHEN Hui．fang ， HE Xiao．wei ， TAO Li-yang。 FU Li wu ， ZOU Yong3 ， (1．College of pharmacy，Guangdong Institute of Technology，Guangzhou，510663，China； 2．Ontology Prevention Research Center，Sun Yat—Sen UIliver8ity，Guangzhon 510060，China； 3．Guangzhou Institute of Chemistry，Chinese Academy of Sciences，Guangzhou 510650，China) Abstract：Sixteen novel 3-arylcoumarins(3a一4h)were synthesized by Perkin reaction and cycliza． tion reaction from aryl acetic acids and substituted 2一hydroxyl benzaldehydes．The structures were characterized by H NMR，IR and EI．MS．The antitumor activities of 3a一4h were investigated．The resuhs showed that some compounds exhibited in vitro