新型ADP受体拮抗剂的合成及其抗凝血活性.pdfVIP

学兔兔 2014年第22卷 合成化学 Vo1．22，2014 第2期，196～199 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No．2，196—199 · 快递论文· 新型ADP受体拮抗剂的合成及其抗凝血活性 廖上腾 ，杨 静 ，刘 颖 ，于 冰 ，王平保 ，刘登科 (1。河南大学药学院，河南开封 475000；2．天津药物研究院 天津市新药设计与发现重点实验室，天津 300193；3．天津渤海职业技术学院生物工程系，天津 300408) 摘要：以5，6，7，7a-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2(4H)酮盐酸盐为起始原料，设计并合成了10个新型的ADP受体 拮抗剂——-2一乙酰氧基．5·[2一氧代-2-(4一取代哌嗪一1-基)]乙基4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2一c]吡啶(4a一4j)，收 率51％～72％，其结构经 H NMR，IR和HR．MS表征。初步生物活性测试结果表明，4a一4j均具有一定的抗 凝血活性，其中4g，4i和4j的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定，对大鼠凝血时间增长率分别为43．5％， 71．8％和58．0％。 关 键 词：噻吩并四氢吡啶；ADP受体拮抗剂；合成；抗凝血活性 中图分类号：0626；R914．5 文献标识码：A 文章编号：1005—1511(2014)02—0196-04 Synthesis and Anticoagulant Activities of Novel ADP Receptor Antagonists LIA0 Shang．teng ， YANG Jing ， LIU Ying ， YU Bing ， WANG Ping—bao ， LIU Deng．ke (1．CoUege of Pharmacy，Henan University，Kaffeng 475000，China；2．Tianjin Key Laboratory of Molecular Design and Drug Discovery，Tianjin Institute of Pharmaceutical Research，Ti蛐jin 300193，China； 3．Department of Bioengineerlng，Tianjin Bohm Vocational and Technical CoHege，Tianjin 300408，China) Abstract：Ten novel ADP receptor antagonists，2-acetoxy-5一[2-oxo-2一(4一substitutedpiperazin一1一y1)] ethyl-4，5，6，7-tetrahydro—thieno[3，2-c]pyridine(4a一4j)，were designed and synthesized from 5，6， 7，7a-tetrahydrothieno[3，2一c]pyridine-2