新型6-（4-氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）-哒嗪酮α-氨基膦酸酯衍生物的合成.pdfVIP

学兔兔 2015年第23卷 合成化学 Vo1．23，2015 第l2期，1140—1142 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No．12，1140～1142 · 快递论文· 新型6．(4 氨基苯基)4，5．二氢 3(2H)．哒嗪酮 ． 氨基膦酸酯衍生物的合成 鞠志宇，牛亮峰，李富源，李公春，吴长增 (许昌学院化学化工学院，河南许昌 461000) 摘要：以乙酰苯胺与丁二酸酐为原料，经Friedel—Crafts酰化反应、水解脱乙酰基和水合肼缩合制得中间体6． (4一氨基苯基)_4，5-二氢-3(2H)一哒嗪酮(3)；3与芳醛和亚磷酸二乙酯经类Mannich-type反应合成了5个新型 的6一(4-氨基苯基)4，5-二氢-3(2H)-哒嗪酮O／一氨基膦酸酯衍生物，其结构经 H NMR，”C NMR， P NMR，IR 和ESI．MS表征。 关 键 词：6-(4-氨基苯基)_4，5一二氢-3(2H)一哒嗪酮； 一氨基膦酸酯；合成 中图分类号：0626．4 文献标识码：A DOI：10．15952／j．cnki．cjsc．1005—1511．2015．12．1140 Synthesis of Novel -Aminophosohonate Derivatives Containing 6-(4-Aminopheny1)-4，5-dihydro-3(2H)pyridazinone JU Zhi—yu， NIU Liang—feng， LI Fu—yuan， LI Gong-chun， WU Chang-zheng (College of Chemistry and Chemical Engineering，Xuchang University，Xuchang 461000，China) Abstract：Five novel c —aminophosohonate derivatives containing 6-(4一aminopheny1)-4，5-dihydro-3 (2H)pyridazinone were synthesized by Mannich—type reaction of aromatic aldehyde，diethyl phosphite and 6-(4-aminopheny1)-4，5-dihydro-3(2H)-pyridazinone，which was prepared by Friedel—Crafts acylation，amide hydrolysis and condensation，using acetylaniline and succinic anhydride as starting materials．The structures were characterized by H NMR，B C NMR 虬P NMR IR and ESI．MS． ， ， Keywords：6一(4一aminopheny1)-4，5-dihydro-3(2H)-pyridazinone；Ot-aminoph0soh0nate；synthesis 6一取代苯基_4，5一二氢-3(2H)一哒嗪酮类化合 (2H)-哒嗪酮(Chart 1)}是一种具有ca(Ⅱ)增敏 物有较强的抑制血小板聚集、降压和强心作用，具 活性的哒嗪酮类衍生物，在给药浓度