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新型藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性
学兔兔
2014年第22卷 合成化学 V01．22．2014
第6期，753~758 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No．6，753—758
· 研究论文 ·
新型藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性
黎金海h1b，黄 雁h，谭 茵h，张志佳h，陶移文h，廖思燕h
(I．广州医科大学a．药学院；b．附属第三医院，广东广州 510182)
摘要：以藤黄酸(1)为原料，分别与HBr和有机胺反应，合成了9个新型的藤黄酸衍生物(2～6)，其结构经 H
NMR，Ms和HR．MS表征。采用MTY法测定了2—6对人结肠腺癌细胞(RKO)、人肝癌细胞(HepG-2)和人卵
巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明，藤黄酸(Ⅳ_丙基对甲苯磺酰胺)酯3，藤黄酸(Ⅳ．丙基苯
丙酰胺)酯4和Ⅳ-色胺藤黄酰胺6b的抗肿瘤活性显著高于1；33-羟基转位藤黄酸2的抗肿瘤活性则大大
降低。
关 键 词：藤黄酸；衍生物；合成；抗肿瘤活性
中图分类号：0623．624；0623．626 文献标识码：A 文章编号：1005—1511(2014)06-0753-06
Synthesis and Antitumor Activities of Novel
Gambogic Acid Derivatives
LI Jin hai ，¨， HUANG Yanh TAN Yinh
， ，
ZHANG ZHI-jiah，TAO Yi．wenh， LIAO Si-yanh
(a．School of Pharmaceutical Science；b．The Third Affiliated Hospital，
1．Guangzhou Medical University，Guangzhou 510182，China)
Abstract：Nine novel Gambogic acid derivatives(2—6)were synthesized by the reaction from Gam—
bogie acid(1)with hydrobromic acid and organic amine，respectively．The structures were character。
ized by H NMR。MS and HR—MS．The in vitro antitumor activities of 2—6 against RKO，HepG-2
and OVCAR-3 were investigated by the MTr method．The results showed that(N-propyl—P-toluene-
sulfonamide)Gambogate(3)，(N-propylphenylalaninamide)Gambogate(4)and N—tryptamine Gam‘
bogamide(6b)exhibited better antitumor activities than 1，while the activity of 30一hydroxygambogel—
lic acid(2)remarkablely declined．
Keywords：gambogic acid；derivative；synthesis；anfitumor activity
藤黄酸(1)是由藤黄科植物藤黄树分泌的树 病 。 和骨肉瘤 等多种肿瘤细胞都有抑
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