药物化学实验指导.doc

前 言 药物化学是普通高等学校制药工程专业的专业必修课，药物化学实验则是学生专业技能培养中通过理论和实践密切结合培养学生实践和创新能力的重要环节。在普通高校本科教学中，药物化学实验课程教学的主要任务是通过加深学生对基本理论与基础知识的理解，帮助学生进一步了解和掌握在药物合成与设计过程中的基本流程与基本方法，学会在药物结构修饰中常用的技巧，培养学生分析问题、解决问题以及能独立设计与实施实验的综合素质。实验教学对学生较好地理解理论知识，提高解决实际问题的能力，开拓科研思维有很大的意义，但常常在实验教学中，学生都是被动地应付，根据老师的讲义边看边实验，学生在操作中只是简单地重复与验证，无法达到培养学生实践能力和创新意识的目的，这样的教学模式主要问题是不能充分发挥学生的主观能动性，达不到实验教学的目的和要求。为了较好发挥实验教师在教学中的引导作用，有效地激发学生对药物化学实验课程的学习兴趣，让学生能够真正地成为实验教学的主体，本实验指导联系实验教学中存在的实际问题，首先要求学生在进行实验之前必须进行预习，指导学生在实验过程中必须认真操作与观察，最后要求学生在实验结束后对结果进行认真地分析并写出实验总结，通过这一系列过程督促学生自觉地养成理论联系实际的学习和工作习惯。本实验指导在加强实验能力培养与训练的基础上，强调通过学生对实验结果的分析以及思考题的解答培养学生的创新性思维。 为了在药物化学实验教学中适当增加药物化学综合性实验的内容，以培养适应当代社会发展对高层次药学类专业人才的迫切需要，本实验指导引入了部分综合性实验，既突出了药学学科的特点，又恰当地与相关学科紧密相联，这样在培养学生的综合实验能力方面有明显的促进作用。药物化学有一定的综合性的实验，其涉及的内容较多，同时操作也较为复杂，因此要求学生要具备较完备的药物化学基础理论与实验技能。在综合性实验中要求学生能够灵活运用药物化学及相关学科的多个知识点进行实践，需要经过多步的操作且所用时间相对较长，而药物化学实验课时是非常有限的，为此，本实验指导紧密联系药物化学学科的特点以及地方本科院校选择实验项目的实际情况，确保既能达到综合实验教学的目的，而又能充分利用有限的实验课时完成实验任务。本实验指导在学生较好地熟悉药物化学实验中用到的基本仪器与试剂，较好地掌握了实验基本操作技能之后，引入了部分综合性实验，这样较好地切合学生实际，在进一步提高学生的综合素质，实现教学目的方面有明显的促进作用。 在药物化学实验中用到的仪器与试剂种类较多，特别是常常要用到很多易燃烧、易爆、或是有剧毒和强腐蚀性的药品，如在实验过程中使用不恰当，很容易引起火灾、发生爆炸或是中毒与灼伤等安全事故，为了确保实验能够安全地进行，本实验指导要求学生在学习与掌握药物化学实验相关的基本理论与技能的基础上，必须严格遵守实验室规则，重点加强课前准备、熟悉操作的要求、强调实验过程的记录与药剂的使用规定。本实验指导对药物化学实验室的规章制度有详细的说明与讲解，同时对实验室容易发生的安全事故有明确的说明及准确的处理介绍，严防安全事故的发生。 药物化学实验的教学与学生实验综合素质的培养是一项复杂的系统工程，特别是在实验项目的选择与实验操作技能技巧培养方面还需要今后不断地调整与改进，坚持努力从教材与教法方面激发学生的创新动机和学习兴趣，全面提高学生的综合素养。 目 录 第一部分 药物化学实验室基本知识 1 第二部分 药物化学实验常用玻璃器皿 4 第三部分 药物化学基本实验项目 9 实验一 药物化学实验常用装置的组装 9 实验二 葡萄糖旋光度的测定 13 实验三 阿司匹林的制备及纯度测定 17 实验四 药物的氧化变质实验 21 实验五 解热镇痛药的定性鉴别 25 实验六 磺胺醋酰钠的制备 29 实验七 磺胺类药物的定性鉴别 34 实验八 苯佐卡因的合成 39 实验九 心血管系统药物的定性鉴别 45 实验十 烟酸的制备 51 实验十一 扑热息痛的合成 55 实验十二 抗生素的定性鉴别 59 实验十三 磺胺嘧啶锌与磺胺嘧啶银的合成 65 实验十四 盐酸普鲁卡因的制备 67 实验十五 地巴唑的合成 71 实验十六 亚胺-154的合成 74 实验十七 二氢吡啶钙离子拮抗剂（硝苯地平）的合成 78 实验十八 维生素K3的制备 82 实验十九 苦杏仁酸的合成 85 第四部分 药物化学综合实验项目 87 实验一 氯霉素的合成 87 实验二 巴比妥的合成 97 实验三 苯妥英钠的合成 102 实验四 邻苯二甲酰甘氨酰甘氨酸的合成 106 实验五 诺氟沙星的合成 108 第五部分 思考题参考答案 118 第六部分 合成产物纯度检测 131 实验一 HPLC法同时测定阿司匹林与水杨酸含量 131 实