【2017年整理】2.青与霉素及头孢本科药理学.ppt

抗生素 第一节 β-内酰胺类 一、青霉素 ;青霉素的发现： 英国伦敦圣玛丽医院的细菌学家亚历山大·弗莱明( Alexander Fleming) 在1928年9月的一天早上发现发现了一个没有加盖的葡萄球菌培养皿内长出了青霉菌团――稀释800倍仍有杀菌能力。 ;1939年二战爆发，弗莱明和一位英籍澳大利亚病理学家弗洛里（florey）及一位德国化学家Chain(钱恩)确定了青霉素的化学结构共同做了大量的研究工作。 他们在美国建工厂，美国对这项工作极为重视，如同实施制造原子弹的“曼哈顿”工程一样，由国家组织实施了青霉素工程。在研究过程中在一个西瓜皮上发现了优质青霉菌种，用玉米粉（糊）发酵培养青霉菌使青霉素产量提高了10倍，最后他们终于把青霉素提纯成晶体。 ;第二次世界大战期间，青霉素的应用挽救了成千上万人的生命。 青霉素的伟大发现，是科学史上的一项奇迹。人们把青霉素、原子弹、雷达并称为第二次世界大战期间三大发明。 1945年弗莱明、弗洛里和钱恩三人同时获得诺贝尔生理学和医学奖。 ;成功诀窍 形势发展之必然 良好的科学训练及品德 不同学科的紧密合作;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，即生物 合成，有F、G、K、X 及双氢F 等成分，其 中以青霉素G性质稳定，抗菌作用强，产量 高，用于临床； 半合成青霉素：用人工合成的不同基团取代 天然青霉素母核上的侧链而获得。;（一）天然青霉素 青霉素 G（Penicillin G）;体内过程特点;作用机制：抑制敏感细菌细　　　胞壁的合成; N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 粘肽合成酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物;抗菌谱 青霉素为窄谱抗生素，对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱，对真菌、病毒、衣原体、支原体、立克次体及寄生虫无效 ;五球：G+性球菌，①溶血性及草绿色链球菌 、② 肺炎 链球菌、③ 金葡菌(不耐酶) G-性球菌，④脑膜炎奈瑟氏菌、⑤淋病奈瑟氏 菌 (不耐酶) 四杆：均为G+杆菌，①白喉、②产气 荚膜、③炭疽、④破伤风 三螺：梅毒、钩端、回归热 一放：放线菌; 临 床 应 用;【临床应用】 首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致的感染，但须患者对青霉素不过敏。 1、溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、 蜂窝组织炎、化脓性关节炎、产褥热及败血症等； 草绿色链球菌引起的心内膜炎； 2、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎； 3、G+杆菌感染如白喉、破伤风，但应加用相应抗毒血清 以中和外毒素； 4、G-球菌脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎，不产酶淋 球菌引起的淋病； 5、钩端螺旋体病、梅毒、回归热； 6、放线菌病; 简要病例 雷某，42岁，胸痛待查入院，诉有青霉素过敏史。某日下午3时20分，因值班护士疏忽，误给该患者肌注80万U青霉素，患者2 分钟后诉胸闷、呼吸困难，随后即不醒人事，无自主呼吸，P、Bp均为0…… 请同学们讨论，如果当时你在场，该如何处理？ 怎样才能杜绝上述事故的发生？ ;;皮 试 注 意 事 项：;过敏反应预防原则 一问 二试 三观察 四治疗;二、半合成青霉素; 1. 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类 青霉素V（penicillinV） 非奈西林（phenethicillin） 特点：? 耐酸不耐酶 ? 可口服 ? 抗菌谱与青霉素同——用于轻症感染; 2. 耐酶青霉素类 甲氧西林（methicillin）苯唑西林（oxacillin） 　氯唑西林 （cloxacillin ）双氯西林（dicloxacillin） 　氟氯西林（flucloxacillin） 特点：? 耐酸耐酶 ? 可口