《西药学》镇痛药.ppt

3）哌啶类 4－苯基哌啶类 如：哌替啶（度冷丁） 4－苯氨基哌啶类 如：芬太尼 盐酸哌替啶Pethidine Hydrochloride　 杜冷丁（Dolantin） 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 相当于Morphine A、D环类似物 理化性质 对光不稳定 易吸潮，制成的片剂吸潮后易变黄 应避光密闭保存 酸碱性 水溶液 pH 4.5~5.5 与碳酸钠溶液作用，析出游离碱 水解性 （酯） 在酸催化下 易水解 在pH 4时最稳定，短时间煮沸不致破坏 肝脏代谢 主要代谢物 哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸 与葡萄糖醛酸结合经肾脏排泄 作用和特点 用于各种剧烈疼痛的止痛 镇痛活性 为Morphine的1/10 但成瘾性亦弱，不良反应少 起效快，作用时间短 常用于分娩镇痛 对新生儿呼吸抑制作用影响较小 具有解痉作用 口服效果较Morphine好 反构酯α－甲基取代物 哌替啶的结构改造 镇痛作用与吗啡相当， 起效快，作用时间短 镇痛作用较吗啡强， 毒性亦大 N－取代基的改变 N-苯烃基取代镇痛作用一般较N-甲基强 4）氨基酮类（苯丙胺类） 盐酸美沙酮 为阿片受体激动剂 镇痛效果比吗啡、哌替啶强 左旋体镇痛作用20倍于右旋体,临床用外消旋体。 代谢：N-氧化、N-去甲基、苯环羟基化、羰基还原，代谢