喹诺酮类抗菌药-培训课件.pptVIP

左氧氟沙星（口服）用法 1．支气管感染、肺部感染：0.2g Bid，或0.1g Tid，疗程7～14日。 2．急性单纯性下尿路感染：0.1g Bid，疗程5～7日；复杂性尿路感染：0.2g Bid ，或0.1g Tid ，疗程10～14日。 3．细菌性前列腺炎：0.2g Bid ，疗程6周。 成人常用量：0.3～0.4g，分2～3次服用；如感染较重，治疗剂量也可增至0.2g Tid。 左氧氟沙星（注射）用法 300mg-200mg/次，Bid 滴速：30滴／min左右。 注意！（诺氟、左氧氟） 肾功能减退患者（老年人）用药应调整剂量。 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 莫西沙星（Moxifloxacin) 拜尔公司研制的新一代氟喹诺酮类药物 1999年9月首先在德国上市，2002年9月进入中国，目前已在许多国家和地区应用 2004年莫西沙星居美国抗感染药物口服剂组第10位，销售额达 2.3亿美元；在注射剂组位于第28位，销售额是0.2亿美元 莫西沙星（Moxifloxacin) 莫西沙星用法 0.4g ，Qd（T：12~15h）, 口服:服药时间不受进食影； 滴注:推荐时间90min，临床最多用过14d。 老年人不必调整用药剂量。？ .uk 英国药品和健康产品管理局 严重的肝毒性和皮肤副作用 8例报告致命性肝损伤可能与使用莫西沙星治疗相关。 多例严重TEN（中毒性表皮坏死松解症）的发生与莫西沙星可能存在因果关系 1、使用莫西沙星存在爆发型肝炎的风险，可能导致致命性肝脏衰竭；并可能引起可能致命的大疱皮肤反应。 2、莫西沙星禁止用于肝功能受损的患者以及转氨酶升高大于正常限度5倍以上的患者。如果上述早期体征或症状出现，患者应该停止使用莫西沙星的治疗并联系其主治医生。 3、当处方莫西沙星时，应对以官方关于合理使用抗生素的指南为考虑依据，尤其是在治疗轻中度感染的时候。 2008年2月致欧洲医生一封信 EMEA-欧洲药品管理局限制令 1.限制含莫西沙星口服药的使用 只能在其他抗生素不能使用或使用无效的情况下，用于治疗急性细菌性窦炎、AECB（亚太地区慢性支气管炎急性发作）、CAP（社区获得性肺炎）。 2.加强对含莫西沙星口服药的警示 1）腹泻 2）妇女及年老患者的心衰 3）严重皮肤反应 4）致命肝损伤等风险。 氟喹诺酮的出现，使临床抗感染治疗向前跨出了一大步。多年的临床实践证明，氟喹诺酮由于其广谱、高效、安全、使用方便，为广大医生和患者带了很大的便利。 在中国和世界范围内被广泛应用氟喹诺酮类药物很多，但真正安全的氟喹诺酮却不多。目前看来，比较安全的氟喹诺酮有左氧氟沙星和环丙沙星。鉴于莫西沙星存在严重不良反应，建议使用前慎重考虑，避免严重不良反应重复发生，造成不必要的损失。 我们依然应该重视最新的关于此类药物的警戒信息，在选择用药时，应充分权衡利弊，以便正确合理地使用氟喹诺酮，尽量避免严重不良反应的重复发生，预先为公众用药安全筑起一道屏障。 结语 目录 分类 构效关系 体内过程及适应症 抗菌作用机制 不良反应 院内喹诺酮类品种 起源及发展简史 退市 当前市售 1996 LEVAQUIN? 左氧氟沙星 AVELOX? 莫西沙星 TROVAN? 曲伐沙星 RAXAR? 格帕沙星 FACTIVE? 吉米沙星 TEQUIN? 加替沙星 ZAGAM? 司帕沙星 2003 1999 1997 Naildixic Acid 萘啶酸 1962 CIPRO? 环丙沙星 1987 FLOXIN? 氧氟沙星 OMNIFLOX? 替马沙星 1990 1992 Norfloxacin 诺氟沙星 1984 第一个氟喹诺酮类药物 1970s Flumequine 氟甲喹 Pipemidic Acid 吡哌酸 【分类】 第一代 萘啶酸 现已很少使用 第二代 吡哌酸 仅限于治疗泌尿道和肠道感染 第三代 氟喹诺酮类 常用抗菌药 氟甲喹 第一代 第二代 第三代 氟喹诺酮类 氟喹诺酮药物构效关系 影响抗菌活性 抗菌谱（非典型性致病菌） 药代动力学分布 活性所必需基团 药物与受体酶蛋白形成离子键和氢键 抗菌活性增强 控制抗菌强度以及抗G+菌活性 OHFClOCH3NHCH3 增加脂溶性，组织亲和力，细胞 穿透力以及与DNA旋转酶的结合 影响药物疏水性 抗菌谱（G-） 药代动力学 影响药代动力学 以及抗菌活性