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2017-06-13 发布于浙江
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第四代头孢研究进展及合成综述.pdf

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第四代头孢研究进展及合成综述

第卷第期应用化工 # T615#U65 年月 !( 8 10:M94:.03/1OCM?F@ V/5!( KK G 第四代头孢研究进展及合成综述夏成才，程冬萍，于文博，颜继忠（浙江工业大学药学院，浙江杭州） %%# 摘要：第四代头孢菌素具有高效、广谱、低毒、耐酶等优点，对革兰氏阴性菌、对革兰氏阳性菌、厌氧菌具有广谱的抗菌活性。目前已有头孢匹罗、头孢匹肟、头孢唑兰与头孢瑟利种产品上市。研究具有含儿茶酚取代基和将 # $ 内酰胺抗菌素和非内酰胺的肽酶抑制剂结合起来是一个热点。第四代头孢菌素的合成的基本路线为两条：先 $ # 在位接上季胺基团后在位连有氨基噻唑甲氧亚胺基乙酰基侧链；先位连有氨基噻唑甲氧亚胺基 ) !$ $$$ % ) !$ $$$ 乙酰基侧链再在位接上季胺基团，最后脱保护基团得到产物。关键词：头孢菌素；第四代；合成中图分类号：文献标识码：文章编号：（） 7,!, 8 %,)%+!,!(+%)+# !#$ ’$(’)*(+(,-)*-,.) *’*.+,’0*)2,(,.+’ % % / 1 1 ，，， !#$%’ )*+, $-./012’ ),’ 45 6’)72 4#/8,)9%2’ ( (3 ( ( （，，，） 9611::6=4/./3:?@03/1 A4:0/C DC0E:F0@ 6H:34C616 I/C J46?%%#940C/ ; B ; G ;G ; ：， 34(.0H4:6@4 :C:/@06C3:4/16F60C4/F404/C@0L/3@:0/1/3@0E0@ L6/MF:3@?./C@0L/3@:$ ; K K ; G K ， 0/1 16N@62030@ /CMF@/L010@ 6:CJ.:5O@4/FF? :06/C@0L/3@:0/1//0CF@P/.$C:/@0E:L/3@:0$ G G G K ; ; ，