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利奈唑胺(斯沃)是一种全新类别 的噁唑烷酮类合成抗菌药物 是继磺胺和喹诺酮后,第三类结构全新的合成抗菌药 被认为是解决多重耐药G+菌的新方向和新希望 分子式 :C16H20FN3O4 分子量:337.35 突破性的抗菌作用机制 与细菌50S亚基上核糖体RNA的23S位点结合,是唯一阻止70S起始复合物形成的抗菌药物,影响细菌蛋白合成起始阶段 强大的体液和组织穿透性,保证足量药物到达感染部位 组织/体液 利奈唑胺给药剂量 药物浓度 (mg/L) 血浆/血清 组织/体液 穿透率(%) 上皮细胞衬液 600 mg q12h PO (6剂) 13.4 25.1 200 炎性水泡液 600 mg q12h PO (5剂) 18.3 16.4 104 骨 600 mg q12h IV (2剂) 15.8 8.6 60 肌肉 600 mg q12h IV (2剂) 15.8 13.4 94 脑脊液 10 mg/kg (? 600 mg) IV (4-5剂) 10.3 7.5 71 腹膜透析液 600 mg PO (1剂) 11.2 6.9 61 斯沃---特殊人群的药代动力学特点 老年患者无须调整剂量 儿童患者用药后的疗效和安全性已得到众多研究证实 ?11岁患儿给药剂量为10mg/kg q8h 肾功能不全和中度肝功能不全患者无须调整剂量 有较良好安全性,有致血小板减少的报道。 病 例 患者,女,48岁,2009年8月1日入院 主诉:外耳道及鼻流液1周余,头痛发热5天。 现病史:患者1周余前无明显诱因下出现双侧外耳道流液,呈黄色脓液,量较多,伴有耳鸣耳痛,听力较前未明显下降,后又出现双侧鼻孔流水样液体,量多,无法控制,当时未测体温,自服药物后(具体不详)流液停止。5天前患者出现头痛,以枕颞部为主,呈持续性胀痛,站立时较明显,伴有发热,最高体温达39.2°C,伴有恶心,感乏力,无呕吐,无意识不清,无头晕及视物旋转,无视物模糊,无肢体麻木无力,无四肢抽搐,无大小便失禁。至当地医院就诊,予以左克、头孢呋辛等抗炎补液治疗,症状未明显好转,反而有加重趋势。为求进一步诊治收住入院。自病以来,神清精神稍软,胃纳较差,睡眠一般,二便无殊,体重无明显减轻。 既往史:鼻咽癌放疗后31年,恶性淋巴瘤手术及化疗后14年,左耳长期流液10余年,股骨头置换术后8年,髋骨外伤骨折半年。 查体:颈抵抗(+),克氏征及布氏征(-),余无明显异常。 病 例 腰椎穿刺检查(2009.8.1) :脑脊液压力220mmH2O,白细胞1570/ul,N%62%, 蛋白1573.3mg/L,葡萄糖42mg/dl, 氯化物112.45mmol/l。 头颅CT(2009.8.1): 颅脑CT平扫颅内未见异常。 诊断:化脓性脑膜炎 病 例 治疗过程 入院第一周 头孢曲松 2g q12h 美洛培南 2g q8h 1570 880 入院第二周 万古霉素 1.0g q12h 莫西沙星0.4g qd 4300 入院第三周 氢化可的松 100mg qd 130 1300 入院第四周 利奈唑胺 0.6g q12h 120 入院第六周 38 脑脊液 WBC N% 潘氏试验 蛋白 mg/l 葡萄糖mg/dl 氯化物 mmol/l 抗生素 8.1 1570 62% + 1573 42 112 头孢曲松 8-1 8.6 880 65 + 1139 48 113 美罗培南 8-7 8.10 4300 75 + 1408 41 100 万古霉素 8-10 8.17 130 32 + 1442 47 112 8.19 1300 65 + 1789 34 103 利奈唑胺 8-23 8.25 120 62 + 676 52 120 8.31 40 44 + 585 122 98 9.8 40 28 + 502 64 116 9.14 38 20 - 425 59 114 MRSA控制措施 (1) (1)合理使用抗生素 改进抗生素处方 第三代头孢菌素的长期使用与MRSA的出现率呈平行关系。应减少广谱抗生素特别是三代头孢菌素的应用。 合理使用万古霉素。 MRSA的发生率与三代头孢使用量的关系 (1)合理使用抗生素 不针对“定植”治疗 治疗肺炎,而非气管插管 治疗泌尿道感染,而非弗利氏导尿管 治疗菌血症,而非导管尖端 治疗骨感染,而非皮肤菌群 MRSA控制措施(1) MRSA控制措施 (1) (1)合理使用抗生素 “见好就收” 适时停用抗生素 感染未得到明确诊断 感染可能性非常小 培养阴性 MRSA控制措
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