我国心脑血管药物研究进展ok-培训课件.ppt

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我国心脑血管药物研究进展 一、丹参酮(tanshinone,TSN) 一、丹参酮(tanshinone,TSN) 一、丹参酮(tanshinone,TSN) 一、丹参酮(tanshinone,TSN) 一、丹参酮(tanshinone,TSN) 二、二苯乙烯苷 (2,3,5,4 tetra hydroxystilbene-2-O-β-D glucoside,TSG) 二、二苯乙烯苷 (2,3,5,4 tetra hydroxystilbene-2-O-β-D glucoside,TSG) 二、二苯乙烯苷 (2,3,5,4 tetra hydroxystilbene-2-O-β-D glucoside,TSG) 二、二苯乙烯苷 (2,3,5,4 tetra hydroxystilbene-2-O-β-D glucoside,TSG) TSG保护脑的作用机制是多靶点、多环节、多途径的,如钙拮抗作用;抗氧化作用;拟胆碱和抗胆碱脂酶作用;调节细胞凋亡等,以上作用提示其在老年性、血管性痴呆、帕金森病等神经系统退行性疾病的防治中具有潜在性应用前景。 三、白藜芦醇(Resveratrol,RES) 三、白藜芦醇(Resveratrol,RES) 三、白藜芦醇(Resveratrol,RES) 三、白藜芦醇(Resveratrol,RES) 三、白藜芦醇(Resveratrol,RES) 四、葛根素(Puerarin,Pur) 四、葛根素(Puerarin,Pur) 四、葛根素(Puerarin,Pur) 四、葛根素(Puerarin,Pur) 四、葛根素(Puerarin,Pur) 四、葛根素(Puerarin,Pur) 五、黄连素 (盐酸小檗碱, berberine,Ber ) 五、黄连素 (盐酸小檗碱, berberine,Ber ) 特别是其调血脂作用值得重视,可分别下降高脂血症患者血浆的总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)等, 五、黄连素 (盐酸小檗碱, berberine,Ber ) 其调脂机制可能与其促进细胞低密度脂蛋白受体(LDLR)mRNA转录,增强LDLR蛋白的表达,介导细胞对脂蛋白的摄取和代谢有关,在此理论上可为寻找新型调血脂药提供新的分子作用靶点。 另外,它减轻胰岛素抵抗,改善与脂蛋白代谢有关酶的活性等作用,可能也是其调脂作用的另一方面,值得深入研究。 六、粉防己碱(tetrandrine,Tet) 粉防己碱是源于植物的钙拮抗剂,早年临床用于降压等心血管疾病的治疗。晚近,也发现了它的一些新作用。 六、粉防己碱(tetrandrine,Tet) 1.Tet可明显抑制缺血时离体豚鼠心脏去甲肾上腺素(NE)的释放,且呈剂量依赖性。较高浓度时,其在抑制NE释放的同时,浓度依赖性地增强轴浆中NE的代谢。 六、粉防己碱(tetrandrine,Tet) 2.对体外培养人脐静脉血管内皮细胞的增殖研究表明,Tet抑制内皮细胞增殖,很可能它是一种潜在的新生血管抑制剂。 六、粉防己碱(tetrandrine,Tet) 3.抗动脉粥样硬化(AS)作用,它可抑制细胞表面吞噬脂质的清道夫受体A(SR-A)表达、减少血管壁脂质沉积,但与降脂作用无关。此外,Tet的降压、保护血管内皮、抑制血小板聚集、抗炎和免疫调节等多种生物效应,也可能与其抗AS作用有关。 六、粉防己碱(tetrandrine,Tet) 4.在大鼠双侧海马CA1区微量注射喹啉酸(QA)制备的痴呆模型上,不同剂量Tet能明显改善QA所致痴呆模型大鼠的学习记忆障碍,对脑神经元损伤有明显保护作用。 七、银杏内酯B(Ginkgolide B) 是银杏提取物的主要活性成分之一,在原代培养的新生大鼠心肌细胞,银杏内酯B对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的心肌细胞肥大有明显的防治作用, 七、银杏内酯B(Ginkgolide B) 银杏内酯B能抑制AngⅡ引起的心肌细胞总蛋白含量及直径的增加,有效地防治心肌细胞肥大的发生和发展,且效果与ACE抑制剂卡托普利相似。 七、银杏内酯B(Ginkgolide B) 银杏内酯B能剂量依赖性地降低大鼠脑缺血再灌注损伤,提高SOD、GSH-Px和ATP酶活性,明显减轻脑组织神经元的损伤,减少细胞凋亡发生率,对脑缺血-再灌注损伤有明显的保护作用,其机制可能是通过拮抗血小板活化因子(PAF),减少氧自由基的产

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