贝邦-盐酸雷洛昔芬片12课件.pptVIP

贝 邦盐酸雷洛昔芬片 骨质疏松症的病因与现状（一） 骨质疏松症分为继发性（10%）和原发性（90%），后者以绝经后骨质疏松症postmenopausal osteoporosis，PMOP）最为常见。 PMOP是由于绝经后雌激素缺乏而引起的破骨细胞的骨吸收和成骨细胞的骨形成之间的不平衡发生的骨质疏松症和骨折。 绝经后雌激素水平下降是PMOP发病的主要原因，当血E2低于40-80pg/?ml时，妇女可发生骨丢失 骨质疏松症的病因与现状（二） 绝经5年内，雌激素下降速度最快，骨丢失率最多，年丢失率平均为5% 绝经5年后，雌激素下降速度减慢，骨丢失率也减慢到每年约l% 有文献报道65岁以上的女性在1990年PMOP骨折发病率为1.88亿，预计到2015年，将达到3.25亿，在今后的几年内PMOP骨折的发病率将会急剧增加 在美国40%的妇女在80岁时将发生至少一次椎骨骨折。 骨质疏松症的传统治疗 长期的雌激素治疗： 　心脏病风险　29% 　中风发生的风险　41% 　浸润性乳腺癌的发生率　26% —非雌激素治疗的创新药 作用机理 药代动力学特点 贝邦（雷洛昔芬）在口服后迅速吸收，口服剂量的大约60%被吸收。 全身广泛分布，分布容积不依赖于剂量。雷洛昔芬与血浆蛋白紧密结合（98%～99%）。 通过肠肝循环维持雷洛昔芬的水平，血浆半衰期为27.7小时。 作用特点（一） 经SFDA批准的二期临床验证：贝邦是防治骨质疏松症的安全及有效药物。 贝邦12个月的治疗疗效良好 受试者能较好耐受试验，依从性高 是一种防治骨质疏松症的安全和有效药物 作用特点（二） 绝经后妇女雌激素（ERT）水平下降，在临床上表现为一系列更年期综合症，其中由骨质疏松症所引发的一系列相关并发症，严重威胁更年期妇女健康 妇女在绝经后，其椎体骨折的发生率明显增加 已发生过椎体骨折的患者，再次发生骨折的风险增加2-4倍 作用特点（三） 雷洛昔芬具有特殊生物活性，与ERT对骨骼和心血管系统的作用十分相似，但可完全拮抗ERT对子宫内膜的刺激，乳腺癌被认为是一种激素依赖性肿瘤。尽管HRT是否增加乳腺癌还存在争议，但更多研究者认为SERMs可选择性与乳腺上雌激素受体相结合发挥抗雌激素样的作用，是一种对乳腺较为安全的药物，甚至有降低乳腺癌的报道。 MORE试验显示:雷诺昔芬组5129例研究对象三年后有13例发生了乳腺癌，而对照组2576例 有27例发生乳腺癌 作用特点（四） 临床流行病学资料表明，绝经后妇女心血管发病率明显增加，提示绝经前妇女体内雌激素对心血管系统有保护作用。临床研究结果显示，激素替代疗法（HRT）能有效降低心脑血管疾病如动脉粥样硬化（AS）的发生率。 一项来自MORE试验（25个国家、180个临床研究中心参与，n=7705）使用雷洛昔芬60或120mg/天： 作用特点（四） 临床试验显示：雷洛昔芬治疗能够使总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平降低，对甘油酯（TG）及高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平则无显著影响。 作用特点（五） 潮热 　 发生潮热的主要机制是雷洛昔芬在调控血管舒缩功能部位起到了雌激素受体拮抗剂的作用，故雷洛昔芬不适用于潮热症状明显的绝经后妇女治疗骨质疏松。 下肢痉挛 静脉血栓栓塞 　　在亚洲和中国内地的临床实验中未发现有深静脉血栓的报道。 引进德国博乐公司全密闭式防爆型制粒生产线，整个生产过程由电脑控制，整个制粒生产过程实现了全自动无粉尘操作。 引进德国菲特公司的高速压片机，具有自动检测剔除功能，生产量可达50万片/小时。 引进德国全自动包装生产线，从裸片到包装大箱自动完成。包装速度20万片/小时。 全面调控 强健骨骼 ——绝经期妇女明智优良选择 使用雷洛昔芬（60mg或120mg/天）4年后，新诊断的浸润性乳腺癌的发生风险与安慰剂相比降低72%。 而且，无论以前是否接受过激素替代治疗，雷诺昔芬降低乳腺癌的风险效果都是显而易见的 雷洛昔芬大部分经首过代谢为葡糖醛基结合物，主要通过粪便排泄，经尿排出的部分少于6% 贝邦是非甾体苯并噻吩衍生物，为第二代选择性雌激素受体调节剂 绝经后骨质疏松症是最常见的一种更年期并发症，仅美国估计就有200万-2500万妇女受累。它的一个重要特点是由于卵巢停止产生雌激素而造成骨质大量及迅速的损失，致使患者骨质疏松症(PMO)的风险增加。 PMOP是由于绝经后雌激素缺乏而引起的破骨细胞的骨吸收和成骨细胞的骨形成之间的不平衡发生的骨质疏松症和骨折。 对于PMOP，激素替代治疗（hormone replacement therapy）是传统的防治方法 综合考虑HRT对妇女的健康风险超过了收益，因此，目前只