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* 1. 进食不影响其生物利用度。 2. 可产生ACEI抑制AⅡ所致的副作用,其作用和AⅡ作用的降低呈非相关依赖性,本品不引起干咳,引发血管神经性水肿的发生率较低。 3. 长期用药的安全性有待进一步观察。 临床应用与评价 * 钙通道阻滞药选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低、血管扩张。 钙通道阻滞药 药理作用与机制 * 二氢吡啶类选择性作用于血管,抑制钙离子进入血管平滑肌细胞,间接舒张周围血管和降低外周阻力而发挥降压作用,是最常用的治疗高血压药物,代表药物为硝苯地平。 苯烷胺类,地尔硫桌类对血管选择性差,不引起显著的血压下降,对心脏的窦房结、房室结有抑制作用,易导致房室传导阻滞,并有负性肌力作用,适用于心率增快的高血压病人。 * 抗高血压药的合理应用 高血压治疗 的现代观点 有效治疗与终生治疗 保护靶器官 平稳降压 联合用药 * 开始使用高血压药物的时间 收缩压持续≥160mmHg或舒张压持续≥100mmHg者,应开始降压药物的治疗。 收缩压持续在140?150mmHg或舒张压持续在90?99mmHg之间,如果有靶器官损害、已诊断有心血管病、糖尿病或10年内冠心病的危险≥15%者,也应开始降压药物的治疗。 * 抗高血压初始药物的选择 抗高血压治疗的主要益处来自于血压的下降 证据表明不同类型的抗高血压药在某些作用或对特殊的人群可有不同,特别是个体差异可不同 作为初始和维持治疗的抗高血压药物为:利尿剂、?-阻滞剂、CCB、ACE-I和ARB 强调一线用药也许是不适时宜的,因为要达到目标血压多需要2种或2种以上降压药的联合用药 * 从小剂量开始 先从小剂量开始,以减少不良反应 降压药的不良反应为剂量依赖性的 当剂量从小逐渐增加到中等量时,药效也逐渐增加,到中等量后药效增加就很小,而不良反应和毒性可呈对数级增加。 应为病人确定一个最小的有效量,既达到控制血压的目的,又将不良反应降得最低。 * 合理的联合用药 Dickerson的研究显示,应用单一的抗高血压药(利尿剂、β受体阻滞剂、ACE-I、长效钙拮抗剂)血压降至140/90mmHg水平的比例约39%,降至135/85mmHg的比例仅20%。 HOT、UKPDS也证明要严格控制血压,约70%的患者需联合使用二种及二种以上降压药。目标血压越低,联合用药的比例及药物种类越多。 * UKPDS 38. BMJ 1998; 317:703-713 1个药物 (29%) 2 个药物 (44%) ? 3个以上 (27%) 0 或 1 个药物 (69%) 控制不严格 严格控制血压 ? 3 个以上 (8%) UKPDS: 需要多少药物控制血压 2 个药物 (23%) * 使用小剂量不同作用机制降压药的联合,其协同作用不仅可增加降压效果,而且同时可使不良反应率降低及不良反应程度减小。 * 如果第一个药物的疗效不理想,通常宜加用小剂量的第二种降压药(不同类型),而不是加大第一种药物的剂量。 * 针对药理学特点所确立的个体化治疗 心率快提示交感神经兴奋性高,可选用β阻滞剂; 高血压按血浆肾素水平分型,高肾素型者选用ACE-I;低肾素型、盐敏感者,有水钠潴留倾向,优先考虑利尿剂; CCB或利尿剂可能对老年高血压更有效; ACE-I或β阻滞剂可能对年青人降压效果较好。 事实上上述的推测与实际降压效果并不完全一致。 中国高血压防治指南 謝謝聆聽 * 抗高血压药及合理应用 * 【高血压】 高血压是以体循环动脉血压增高为主要表现的临床综合征,是最常见的心血管疾病。 【高血压诊断标准】世界卫生组织建议:成人血压超过140/90 mmHg。 高血压定义 * 高血压分类 原发性高血压,约占90%,病因未明,主要是在各种因素影响下,血压调节功能失调所致。 继发性高血压,约占5%~10%,其血压的升高是某些疾病的一种表现,如继发于肾动脉狭窄、肾实质病变,嗜铬细胞瘤、妊娠,或因药物所致等。 * 危害:高血压持续进展,心脏后负荷增加,引起心肌肥厚与心力衰竭,同时引起小动脉内皮损伤,内膜肥厚,管腔变窄,使血压进一步升高,累及脑、心、肾等主要器官,最终可导致冠心病,心功不全,肾功不全和脑卒中。 高血压的治疗:控制体重、低盐饮食、禁烟、限酒、运动锻炼、抗高血压药物治疗。 * 1. 利尿药 (1)噻嗪类和相关药物:氢氯噻嗪、氯噻酮 (2)袢利尿药:呋塞米、依他尼酸 (3)潴钾利尿药:螺内酯、氨苯喋啶 2. 血管紧张素转化酶抑制药:卡托普利、依那普利、雷 米普利 3. 血管紧张素Ⅱ受体
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