硫酸双肼屈嗪.docVIP

硫酸双肼屈嗪 【药物名称】 中文通用名称：硫酸双肼屈嗪 英文通用名称：Dihydralazine?Sulfate 其它名称：双肼苯达嗪，双肼屈嗪，双肼酞嗪，血压达静，Nepresol。 【临床应用】 用于治疗高血压、心力衰竭。 【药理】 1.药效学??本药为烟酸类衍生物，其降压作用的确切机制尚不明确，主要通过扩张小动脉(对静脉作用小)、降低周围血管阻力而使血压降低。同时，可增快心率，增加心每搏量和心排血量。长期使用可致肾素分泌增加、醛固酮增加、水钠潴留而降低效果。其增加心排血量、降低血管阻力与后负荷的作用可用于心力衰竭。本药作用与肼屈嗪相似，但较缓慢、持久。 2.药动学??本药口服吸收良好，1-2小时达血药峰浓度，作用持续时间24小时，有首过效应。血浆蛋白结合率为87%，表观分布容积为(1.6±0.3)L/kg。本药主要代谢途径为乙酰化、羟基化和结合反应。根据患者对本药的乙酰化代谢速度，可分为快乙酰化型与慢乙酰化型，前者体内的药物代谢迅速，生物利用度约为30%；后者体内的药物则代谢缓慢，生物利用度为50%。本药代谢产物的75%随尿排出，8%随粪便排出，给药量的1%-2%以原形随尿排泄，清除率为(56±13)ml/(kg·min)，半衰期为2-3小时。 【注意事项】 1.禁忌症??(1)主动脉瘤患者。(2)严重肾功能不全患者。(3)脑卒中患者。(4)脑动脉硬化患者。(5)心动过速患者。(6)冠心病患者。 2.慎用??尚不明确。 3.药物对儿童的影响??儿童用药的安全性研究尚有欠缺，但临床使用未受限制。 4.药物对老人的影响??老年患者对本药的降压作用较敏感，且易出现肾功能减退。 5.药物对妊娠的影响??动物研究表明本药可通过胎盘，但缺少在人体的研究。妊娠早期慎用本药，因其可与脱氧核糖核酸(DNA)结合导致Ames试验阳性。 6.药物对哺乳的影响??本药是否进入乳汁尚不明确，故不推荐用于哺乳期妇女。 7.用药前后及用药时应当检查或监测??用药期间应检查抗核抗体、血常规。 【不良反应】 1.常见的不良反应有：心悸、心动过速、头痛、恶心、呕吐、腹泻。 2.少见的不良反应有：低血压、面潮红、流泪、鼻塞、便秘。 3.罕见的不良反应有：免疫变态反应所致的胸痛、淋巴结肿大、周围神经炎、水肿、皮疹、瘙痒、系统性红斑狼疮。 4.长期大剂量(一次50mg)使用时，可出现类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮样反应。 5.动物研究发现大剂量使用本药有致肿瘤作用，已有的研究尚未发现本药有致突变作用。 【药物相互作用】 ·药物-药物相互作用 1.与二氮嗪或其它降压药合用，可使本药的降压作用增强。 2.与非甾体类镇痛抗炎药、拟交感胺类药合用，可使本药的降压作用减弱。 ·药物-食物相互作用 进食时服药，本药的生物利用度增加，故本药宜在餐后服用。 【给药说明】 1.本药不宜单独使用；若与利血平或氯噻嗪类药合用，既可降低后者的用量，亦可避免引起对本药的耐受性；对中度原发性高血压，可与利尿药和β-肾上腺素受体阻断药合用。 2.缓慢增加剂量或合用β-肾上腺素受体阻断药可减少不良反应；若出现类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮样反应，须立即停药，并给予皮质激素。 3.停药时应缓慢减量以免血压突然升高。 4.用药过量可导致血压下降、心率增快，严重时可发生休克。如有过量，应停药，将胃排空并给予活性炭；若有休克，应给予扩容治疗。 【用法与用量】 成人 ·常规剂量 ·口服给药??一次12.5-25mg，一日3次。以后按需要增至一次50mg，一日3次。 ·老年人剂量 老年患者用药时宜减少剂量。 【制剂与规格】 硫酸双肼屈嗪片??(1)12.5mg。(2)25mg。 贮法：遮光、密封保存。 注射用硫酸双肼屈嗪??25mg。