受体与疾病研究进展--培训课件.pptxVIP

受体与疾病;（一）受体 (receptor);受体是位于细胞膜上或细胞内，能与相应的分子特异性结合，传递信号，引起生物效应的生物大分子，是细胞信号传导系统的重要组成部分，具有信号转导和放大作用 配体（ligand）：激动剂和拮抗剂 (1) 识别信号物质（配体） (2) 传递信号 ;(1) 概念提出 (2) 药理学研究 (3) 放射配体结合研究 (4) 分子生物学研究 ;(1) 概念提出 ;1937年英国药理学家Clark提出的剂量-效应曲线和受体占领学说，该学说认为：受体只有与药物结合才能被激活并产生效应，而效应的强度与占领受体的数量成正比，全部受体被占领时出现最大效应 1954年荷兰药理学家Ariens提出内在活性学说，对经典受体学说提出了修正，认为药物需具内在活性 (intrinsic activity)，方能产生效应;1962年美国科学家、核受体之父Jensen和同事Jacobson（博士后）首先用高放射比度的氚标雌二醇 (3H-E2) 证实大鼠子宫、阴道存在雌激素受体 (ER) 该阶段最大贡献是可以将受体作为实体进行研究，目前该方法仍是研究受体的基本方法;1982年日本科学家Noda和Numa利用重组DNA克隆技术首次确定了N-胆碱受体α亚单位的一级结构，标志着受体研究进入分子生物学研究阶段 此后受体研究有了突飞猛 进的发展（受体一级结构、 受体后信号转导，