第十章液体药剂资源专业.pptVIP

第 十 章 液 体 药 剂 第一节 概述 1、概念 液体药剂系指药物溶解或分散在液体分散媒（溶剂）中所制成的液态制剂。可供内服、外用或注射。 2、特点 优点： ◆吸收快，作用迅速，生物利用度较高。 ◆给药途径广泛，服用方便，易于分剂量，尤其适用于婴幼儿和老年患者。 ◆能减少某些药物的刺激性（片剂等固体药剂口服后易使胃中局部浓度过高而产生强烈的刺激作用）。 缺点： ▲药物分散度大，化学稳定性差，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效。 ▲体积较大，携带、运输、贮存不方便，易霉变。 3、分类 （1）按给药途径分（临床上常用） 内服液体药剂：合剂、糖浆剂、滴剂等。 外用液体药剂：洗剂、搽剂、滴眼剂、滴鼻剂、 滴耳剂等。 注射剂 （2）按分散系统分（药剂学上常用） 低分子分散→真溶液（﹤1nm ）  分子、离子分散系 高分子分散 胶体溶液（1～100nm） 胶体粒子分散 粗分散系 液—液分散→乳浊液（＞100nm） 粗粒分散  液—固分散→混悬液（＞500nm， 一般0.5～10μm） 4、液体分散媒（溶剂） 液体分散媒（溶剂）对药物起溶解和分散作用，应符合化学性质稳定、毒性小、成本低、无异味，不影响药物的作用和含量测定等条件。实际工作中应根据药物性质、制剂（剂型）要求和临床用途等选择溶剂。 常用的液体分散媒（溶剂）有：水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、脂肪油、液体石蜡等。 第二节 表 面 活 性 剂 1、概念 物体之间的交界面称为界面，如气—液界面、气—固界面、液—液界面、液—固界面等。气体与液体、气体与固体两相间的界面通常又称为表面（有时又会将所有界面都称为表面）。凡是能急剧降低两相间的界面能和表面张力的物质，称为表面活性剂。 2、结构特点 表面活性剂分子结构中既有亲水基团，又有疏水基团（亲油基团）。如硬脂酸钠（钠肥皂）分子结构如下： 3、种类 表面活性剂按来源不同可分为天然表面活性剂（蛋白质、树胶、卵磷脂、大豆磷脂）和人工合成表面活性剂两大类。按能否在水中解离成离子可分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。前者又可分为阴离子型表面活性剂、阳离子型表面活性剂和两性离子型表面活性剂。 3.1阴离子型表面活性剂  此类表面活性剂起表面活性作用的是其阴离子部分，主要用于外用制剂。 （1）肥皂类 O 通式：(R–C )n Mn+ 高级脂肪酸的盐 O– （R一般有8～18个C）  根据M不同，又有一价金属皂、多价金属皂和有机胺皂之分，它们都具有良好的表面活性作用，但易被酸所破坏，故应在碱性介质中使用。 （2）硫酸化物 通式：R–OSO3–﹒M+ 主要是硫酸化油和高级脂肪醇的硫酸酯类，它们的乳化或去污能力较强。缺点：易水解 硫酸化油：如硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油，为无刺激性的去污剂和润湿剂，可代替肥皂洗涤皮肤。 高级脂肪醇的硫酸酯类：如十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠等，常用作外用软膏的乳化剂。 （3）磺酸化物 通式：R-SO3–.M+  属于此类的有脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物和烷基萘磺酸化物，常用作乳化剂和去污剂。 优点：不易水解 常用品种：如二辛基琥珀酸磺酸钠（商品名：阿洛索–OT）、十二烷基苯磺酸钠等，均为目前应用广泛的去污剂。 3.2阳离子型表面活性剂 此类表面活性剂起表面活性作用的是其阳离子部分，故也称为阳性皂。其分子结构的主要部分是一个五价的氮原子，因此，属于季铵类化合物。分子结构：  R2 [R1 N R3]+·X-（X-为Cl-或Br-，分别称为洁尔灭 R4 和新洁尔灭） 特点：水溶性较大，在酸性或碱性介质中均较稳定。除具有良好的表面活性作用外，都具有很强的杀菌作用，故主要用于杀菌和防腐。如洁尔灭、新洁尔灭、氯苄烷铵、溴苄烷铵及氯化（溴化）十六烷基吡啶等。 （阴、阳离