DPP4抑制剂概述—培训课件.pptVIP

2013年，美国临床内分泌医师学会(AACE)发布的糖尿病综合管理方案中同样指出若治疗3月后HbA1C仍未达标，则进入下一级治疗方案，因AACE流程强调应优先考虑最小化低血糖风险和体重增加风险，而DDP-4抑制剂不增加体重，本身也不会引起低血糖，不良反应风险较低，DPP-4抑制剂在单药治疗、两药联合和三药联合使用的方案中均有推荐。 * 模板来自于 * 吸收方面：DPP-4抑制剂均具有较高的生物利用度，并且不受食物与否的影响；吸收快，达峰时间通常在1-4h。分布方面：除利格列汀以外，其他四种抑制剂蛋白结合率均较低；代谢方面：沙格列汀主要通过CYP3A4/5代谢，其给药量的约50%被代谢转化为5-羟基沙格列汀，后者也是一种具有选择性的DDP-抑制剂，活性为母体一半，半衰期与母体相似。故与CYP3A4强效抑制剂合用可明显影响二者的浓度，必须调节给药剂量。利格列汀表现出特别长的半衰期，这可能与其具有极强的组织亲和力有关，但迄今为止未见体内过度积累的报道；排泄方面：除利格列汀经肝肠循环后主要以原形药以粪便排泄外，其余主要经肾脏排泄，故利格列汀在肾功能不全的患者中无需调整剂量。 治疗剂量的DPP-4抑制剂会抑制血浆DPP-4酶的活性70%-90%，使GLP-1水平升高约1.5-4倍。 利格列汀与沙格列汀一样，用量最小，5mg/d；维格列汀是唯一一个需要一日服用两次的药品。研究表明，5种DPP