抗高血压药的发展与研究—培训课件.pptVIP

抗高血压药的发展与研究 Antihypertensive drugs 抗高血压药 Antihypertensive drugs 第一节、 概述 高血压基本定义 高血压是一种以动脉血压持续升高为特征的进行性心血管损害的疾病; 是最常见的慢性病；是心脑血管病最主要的危险因素。 经非同日（一般间隔2周）三次测量，血压≥140和/或≥90mmHg，可考虑诊为高血压。 分类 1) 按病因分： 原发性高血压 , 继发性高血压 ; 原发性占90%，原因未明 继发性占5～10%，如肾A狭窄等 2) 按病情进展快慢分：缓进型高血压；急进型高血压； 3) 按舒张压高度及靶器官损害程度分： 轻度（1级），中度（2级），重度（3级）； 高血压的分类与诊断标准 (WHO,1999） 类别 收缩压 (SBP) 舒张压 (DBP) 靶器官损害 (mmHg) (mmHg) 程度 1 级高血压 140~159 90~99 尚无器官损伤 2 级高血压 160~179 100~109 已有器官损伤 （中度） 但功能尚可代偿 3 级高血压 ?180 ?110 损伤的器官功能 （重度） 已失代偿 中国高血压防治指南（国家卫生部，1999年10月） （轻度） 3 .病因与病理生理机制： 病因尚未完全阐明:早期仅见全身小动脉痉挛—重要脏器供血↓—功能障碍，器质性病变： 心：外周阻力↑—左心室负荷↑—左心室肥厚、扩张— 左心衰竭； 脑：脑小动脉硬化—血压波动时—痉挛—形成血栓或 动脉破裂—偏瘫，失语，神志不清； 肾：肾小动脉硬化，狭窄，部分肾单位发生纤维化玻璃样变，另一部分则有代偿性肥大—失代偿时—肾功能不全（尿毒症）。 高血压防治的基本理念 高血压是可控的，大多数需长期治疗; 降压治疗的好处公认，可降低高血压患者脑卒中及心脏病风险; 降压治疗要达标； 高血压可改变的危险因素：超重/肥胖, 高盐饮食，长期过量饮酒，长期过度精神紧张。 抗高血压常分为四大类 : 交感神经阻滞药、血管舒张药、影响血管紧张素Ⅱ形成和作用药和利尿药 第二节 抗高血压药的分类 一 交感神经阻滞药 1. 中枢性抗高血压药 中枢性降压药主要是使药物进入中枢后能抑制 ?2受体和咪唑啉受体，降低交感神经冲动的发放，使心率减慢，心输出量及外周阻力降低，从而使血压下降。 临床主要适用于原发性高血压，主要代表药物有可乐定，甲基多巴等. 可乐定 clonidine 降压机制：激动中枢的 ?2、I1咪唑啉受 体→中枢抑制神经元兴奋→外周交感活性↓。 ①选择性激动延脑孤束核次一级神经元突 触后膜的α2受体； ②激动延脑腹外侧核吻侧段的I1咪唑啉受 体（I1-imidazoline receptor）； ③激动中脑阿片受体。与其降压和治疗阿 片类药物的戒断症状有关。  2. 神经节阻断药  又称N1胆碱受体阻断药（Ni-chlolinoceptor blocking drugs）。一类能阻断神经节传递功能的药物。药物与神经节细胞中的N1胆碱受体结合，竞争性阻断了递质乙酰胆碱与N1受体结合，妨碍了神经冲动在神经节中传递，引起血压降低。 其代表药物有美加明： 神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压，但由于其作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快，故现已少用于治疗高血压，主要用于醉辅助药物以发挥控制性降压作用. 美加明（mecamylamin） 属于非去极化竞争性拮抗剂，只偶尔用于高血压急症、恶性高血压、高血压脑病、急