拟抗副交感神经药肾上腺素2.ppt

第八章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists 又称拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 均为胺类, 作用与交感神经兴奋的效应类似，又称拟交感胺类(sympathomimetic amines) 按作用的受体亚型分类 1.αβ受体激动药(肾上腺素，麻黄碱) 2.α受体激动药(去甲肾上腺素) 3.β受体激动药 β1,β2受体激动药 (异丙肾上腺素) β1受体激动药 (多巴酚丁胺) β2受体激动药 (沙丁胺醇) 第二节 αβ受体激动药 肾上腺素(adrenaline,AD) (epinephrine,E) 来源 肾上腺髓质的主要神经递质 药用者由肾上腺提取，或人工合成 药动学 口服在消化道和肝脏氧化而无效 皮下注射吸收缓慢 肌肉注射吸收迅速 药理机制 直接激动α，β受体 强度 α(++++),β1(+++),β2(+++) 1. 心脏 激动(心肌,窦房结,传导系统的)β1受体 “三正”作用 2. 血管 主要收缩小动脉和毛细血管 α1受体 —— 收缩血管 皮肤，粘膜，内脏（肾） β2受体 —— 舒张血管 骨骼肌，冠脉 4. 支气管 激动β2受体 临床应用 1. 心脏骤停 2. 过敏性休克首选药 3. 支气管哮喘急性发作 4. 与局麻药配伍及局部止血 1:250 000 5. 青光眼 (+)?1，小动脉,毛细血管收缩 血管通透性降低 (+)?1，心脏收缩功能增加 (+)?2，解除支气管平滑肌痉挛 不良反应 心悸、面色苍白、头痛、震颤 剂量过大或吸收过快 心律失常 血压骤升，脑出血 血管扩张药解救 慎用或禁用 器质性心脏病，高血压 冠脉病变，甲亢，老年人 糖尿病 麻黄碱（ephedrine) 从麻黄中提取，可人工合成 冰毒（甲基苯丙胺） 又称甲基安非他明、 去氧麻黄碱。 小剂量兴奋抗疲劳 大剂量可引起幻觉。 长期用可成瘾。 作用机制 直接激动α、β受体 间接促进神经末梢释放NA 特点 性质稳定,可口服 作用弱而持久 中枢兴奋作用显著 可发生快速耐受性 药理作用 1.心血管： 收缩力 2.平滑肌 胃肠道,支气管,膀胱,逼尿肌松弛 3.中枢作用 透过血脑屏障,兴奋中枢 4.快速耐受性（tachyphylaxis） 递质消耗，受体脱敏 临床应用 1、防治某些低血压状态：蛛网膜 下腔麻醉、硬膜外麻醉 2、鼻粘膜充血所致鼻塞:滴鼻 3、防治轻度支气管哮喘 4、缓解过敏反应的皮肤粘膜症 状 多巴胺(dopamine,DA) NA 合成前体 重要神经递质 口服易破坏，ivgtt给药；作用时间短 不易过血脑屏障 作用机制 小剂量激动DA受体（血管D1受体） 大剂量激动αβ，促进NA释放 大剂量 2. 肾脏 小剂量：D1，舒张肾血管，肾血流量增加 有排钠利尿作用 大剂量：α，肾血管明显收缩 第三节 α受体激动药 去甲肾上腺素 (noradrenaline,NA) NA能神经末梢释放的主要递质 药用者为人工合成 药动学 吸收 口服不易吸收且易破坏，im、sc 给药因强烈局部缩血管而不易吸收 酸溶液中较稳定 分布 不过血脑屏障 作用短暂 药理作用及机制 激动αβ受体 强度 α(+++),β1(++),β2(±) 2.心脏 临床应用 早期神经源性休克 低血压 嗜铬细胞瘤切除后 休克早期,药物中毒时 （氯丙嗪） 局部止血 口服,治疗上消化道出血 不良反应及注意事项 局部组织缺血坏死 急性肾衰 禁忌症 高血压、动脉硬化、器质性心脏病、肾功能不全及微循环障碍 去氧肾上腺素 主要（＋）?1 扩瞳，弱，短效，眼内压升高和调节麻痹少见 可用作快速短效扩瞳药 第四节 β受体激动药 分类 β1 β2受体激动药 (异丙肾上腺素） β1受体激动药 （多巴酚丁胺） β2受体激动药 （沙丁胺醇） 异丙肾上腺素（isoprenaline) 药动学 口服作用弱 舌下含服、气雾吸入吸收快 作用时间较AD和NA长 MAO对其作用弱 不被NA能神经末梢摄取 药理作用与机制 激动受体强度 α(-),β1(+++),β2(+++) 心脏 激动β1受体 “三正”作用 对正位起搏点作用强,对异位作用弱,所致心律失常小于AD 血管和血压 激动β2受体，舒张血管 收缩压增加，舒张压降低，脉压增大 平滑肌 激动β2受体，舒张平滑肌 抑制过敏介质释放 临床应用 心脏骤停： 心室内注射,常与AD、NA合用 房室传导阻滞：舌下/静脉滴注 休克：心输出量低的感染性休克 少用 支气管哮喘急性发作：舌下／喷雾 不良反应及注意事项 心动过速、头痛、皮肤潮红 心律失常、室颤