药物的作用机制医.pptVIP

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药物的作用机制医

药物作用的非受体机制;抑制:如新斯的明竞争性抑制AchE;奥美拉唑不可逆性抑制胄粘膜H+- K+-ATP 酶(抑制胃酸分泌)。 激活:尿激酶激活血浆溶纤酶原; 增加:如苯巴比妥诱导肝微粒体酶; 复活:如碘解磷定能使AchE复活。 ; 免疫增强药:如丙种球蛋白 ;免疫抑制药:如环孢霉素。; 硝苯地平等钙拮抗剂,阻钙离子内流,缓解脑血管痉挛。 ;受体是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白成分,能识别周围环境中的某些物质,并与之结合,并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。;受体的特性 (1)饱和性 (2)特异性 (3)可逆性 (4)高亲和力 (5)多样性 (6)敏感性;作用于受体的药物 (一)激动药与部分激动药 1.激动药(agonist) 与受体有亲和力又有内在活性药物。 完全激动药 2.部分激动药(partial agonist, mixed agonist) : 与受体有亲和力,但内在活性较弱。 ;拮抗剂(阻滞药):有较强的亲和力,而无内在活性药物。 ① 竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。使激动药亲和力降低,不影响内在活性。故量效曲线平行右移,最大效能不变。 ② 非竞争性拮抗药:与激动药并用,激动药的亲和力和内在活性均下降。故量效曲线右移,最大效能降低。其结合是多不可逆。 ; 药物与受体的相互作用 ;受体与药物的相互作用;药物分类;竞争性拮抗药(competitive antagonist);非竞争性拮抗药;部分激动剂 Partial agonists; 受体的类型;G蛋白、第二信使与 细胞内信号转导;1.向下调节:受体脱敏,受体长期反复与激动药接触产生的受体数目减少或对激动药的敏感性降低。如异丙肾上腺素治疗哮喘产生的耐受性。 2.向上调节: 受体增敏,受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升高。如长期应用普萘洛尔突然停药的反跳现象。诱发高血压。; 药物与受体 

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