10靶向制剂脂质体.pdfVIP

靶向给药系统 （Targeted Drug Delivery System ） 内容 • 概述 • 靶向制剂的设计原理 • 被动靶向 • 主动靶向 • 物理化学靶向 概述 • 药效和毒副作用 药效 靶向给药 系统 副作用 概述 • 定义： – 系指药物或载体进入体循环后，选择性的浓集 于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制 剂。 • 1906年Ehrlich ，提出概念 • 20世纪70-80年代 ，发展 • 1993年 ，Florence AT ，Journal of Drug Targeting • 分子生物学、生物材料学、免疫学、药物 化学 概述 • 分类 口服 径 途 药 给 组织、器官 直肠 位 部 细胞 鼻腔 眼用 细胞器 皮肤 制 机 递 传 向 靶 被动 主动 物理化学 靶向传递机制 • 被动靶向 – 粒径 • 50nm 骨髓 • 200-400nm 浓集于肝，随后被清除 • 7um 肝、脾网状内皮系统 • 7um 肺静脉中截留 • 200nm, 肿瘤 （EPR 效应) – 表面性质 • 荷电性 • 主动靶向 – 配体修饰 – 单克隆抗体修饰 – 专一性很强 – “生物导弹” • 物理化学靶向 – pH – 温度 – 磁 – 栓塞 • 靶向给药系统的评价  相对摄取率R e R =(AUC ) /(AUC ) e i p i s r 大于1有靶向性，愈大靶向效果愈好。 e  靶向效率 e e=(AUC)靶/(AUC)非靶 e 值愈大，选择性愈强。  峰浓度比Ce Ce=