药剂学课件 注射剂.ppt

第六章 注射剂 第一节、概述 掌握注射剂的特点、类型、给药途径和质量要求 一、注射剂的定义、特点 （一）定义 注射剂(injections)系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液、混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。 （二）特点 药效迅速 剂量准确、作用可靠 适于不能口服给药的病人 适于不能口服的药物 可产生定位、靶向及长效作用 缺点： 使用不便 注射疼痛 生产过程复杂、对生产的环境及设备要求高 第一节、概述 二、注射剂的给药途径 静脉注射（intravascular , iv）、肌内注射(intramuscular , im)、 皮下注射(subcutaneous , sc)、 皮内注射(intracutaneous , ic)， 三．注射剂的质量要求（一）? 注射剂的一般质量要求 无菌 无热原 澄明度 安全性 渗透压 pH 稳定性 降压物质(安全) （二）? 不同部位注射剂的质量要求 1．静脉注射 推注用量为5~50 ml，而滴注用量可多达数千毫升,常用水溶液，O/W静脉脂肪乳剂及含有药物的脂质体等静脉注射剂,粒径小于1 ?m, 以免造成毛细血管栓塞 2. 脊椎腔注射 注入体积应小于10 ml 只能用药物水溶液，pH 5~8之间，渗透压必须调节至与脊椎液相等且不得加抑菌剂 3. 肌内注射 注射体积为1～5ml。水溶液、油溶液、乳浊液或混悬液均可注射。多剂量、无菌操作法及过滤灭菌法生产的注射剂可加入适宜的抑菌剂。 4. 皮下注射 注射体积1～2ml。此部位药物吸收更趋缓慢。 5. 皮内注射 注射体积小于0.2ml，主要用于疾病诊断、脱敏治疗及过敏试验。 四．注射剂的分类 （一）按分散系统分类 溶液型注射剂 可用水、油或其他非水溶剂为溶剂制成。 混悬型注射剂 难溶性药物可制成水或油的混悬液。此类注射剂有延长药效作用，油性混悬液更具有这种作用。这一类注射剂一般仅供肌内注射。 乳状型注射剂 水中难溶性液体药物可制成乳浊型注射剂。 注射用无菌粉末 亦称粉针剂，为药物的无菌粉末或疏松的冻干块状物，临用前加溶剂溶解或混悬后注射。 （二）按注射体积分类 （1）注射液 即小体积注射剂，每次注射体积在1~50 ml之间。 （2）输液 即大体积注射剂，每次注射体积在100 ml~数千毫升之间。 第二节 小体积注射剂 掌握注射用水的质量要求、制备原理与方法；熟悉注射用油和其它常用溶剂及附加剂的种类、性质、作用和选择。 掌握各种常用灭菌方法特点及选用原则，熟悉灭菌可靠性的验证方法，了解空气净化技术和无菌操作技术。 掌握小体积注射剂的处方设计、制备工艺和影响质量的因素与解决方法。 一．? 定义、类型、应用特点* 小体积注射剂（small volume injection），指注射体积在1~50 ml的液体注射剂，又可称为注射液。 包括溶液型、混悬型、乳状型三类。 不同类型的注射液，疗效、作用时间都不同。 二．? 溶液型、混悬型、乳状型注射液处方拟定的依据 （一）溶液型 1.增加溶解度 增加溶解度的方法主要有： ①使用混合溶剂 ②加入增溶剂 ③加入助溶剂 ④调节溶液的pH 2．增加稳定性 处方因素如溶液pH值、溶剂的介电常数、离子强度、表面活性剂等及非处方因素如环境温度、光线、空气（氧）、金属离子等均影响注射液的稳定性。 例防止氧化①加入抗氧剂 ②加入金属螯合剂 ③充入惰性气体 （二）混悬型 混悬型注射液药物粒径应小于15μm，含15～20μm者不应超过10%。混悬型注射液的处方设计主要涉及药物颗粒的润湿、聚集及沉降等物理稳定性的问题。解决方法有加入润湿剂、助悬剂、絮凝剂和反絮凝剂。 （三）乳剂型 乳剂型注射液乳滴粒径应为1～10μm，如果静脉注射乳滴粒径应小于1μm。处方拟定主要考虑的是乳化剂和稳定剂的选择。 此外，注射液的生产还应考虑注射时的安全性和刺激性。 三． 注射用溶剂 2000年版药典附录中注射剂通则 注射剂的溶剂包括水性溶剂（主要为注射用水），注射用植物油（主要为大豆油）及其他非水溶剂（乙醇、丙二醇及聚乙二醇的水溶液）。 （一）???? 注射用水 1．? 制药用水的概念 中国药典2000年版 制药用水包括： 纯化水（pure water） 注射用水(water for injection) 灭菌注射用水(sterile water for injection) 制药用水的原水为自来水或深井水，应符合国家饮用水的标准。 纯化水为原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制得供药用的水。 注射用水为纯化水经蒸馏所得的水。 灭菌注射用水为注射用