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N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物的合成、表征和抑菌活性研究
第110页 2009年全国有机和精细化工中间体学术交流会
的合成、表征及抑菌活性研究
邹敏卢俊瑞1辛春伟朱姗姗刘倩李佳潼邱建波鲍秀荣
(天津理工大学化学化-丁学院天津300384)
摘要：依据生物活性叠加原理，以邻羟苯基、吡唑为分子核心， 构建合成了6种朱见报道的N·【(卜芳基-3-苯基一毗唑-4-
芳某一3一苯基一4．甲酰基吡唑，再与水杨酰肼反应制得目标化含物。化合物结构经IR、。H瑚R、元素分析证实。并探讨了制
备中间体(3a--3f)的反应机理，l位芳环上的取代基对关环反应有显著影响，供电荣利于关环反戍进行，吸电菇则相反．生
物活性测试表叫，质量浓度为0．01％时，化合物对大肠杆菌、白色念珠菌抑菌率高达l0096，有极强的抑菌活性．对金黄色
葡萄球菌抑菌率70％以上，有一定的抑菌活性。该类化合物对不同菌株的抑菌活性具有明显的选择性和特异性，是一类极
具潜力的抗真菌、抗革兰氏阴性菌的化合物．构效分析表明，l位芳基的类型对化含物抑菌活性有一定影响，引入Cl、Br
等卤原予，能显著增强化合物的抑菌活性，而引入}102、Cm基团，则降低其抑菌活性．
关键词：N一[(卜芳基-3-苯基一吡唑-4一基)次甲基卜2一羟基苯甲酰肼：合成：抑菌活性；构效关系
and
AntibacterialActivitiesof
Synthesis，Characterization
derivatives
ZOU Jun-rui，XINChun-wei，ZHUShah-shah，LIU
Min，LU Qian，LiJia-tong，
Jian—bo，BAO
QIU Xiu-rong，
(School andChemical
Chemistry University
of Engineering,TzanjinofTechnology,
17anjin300384,China)
novel
Abstract：Aseriesof derivativ
eswere and and withthe of
bycombining pyrazole
designedsynthesized o-hydroxylphenyl bridgeby
tothe ofrealizereinforcement
drazone of activities．six
bond，accordingprinciple biological compounds
wasdiazotizedand
areall aniline reducedto substituted
novel．Substituted subsequently give phenylhydr
wereobtainedthecondensationof withsubstimted
azine，acetop
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