麻醉药修订讲稿—培训课件.pptVIP

课堂活动 什么是生物电子等排体？举例说明如何利用生物电子等排原理将芳酸酯类局麻药扩展到其他类型的局麻药 ？ 具有价电子数相同或相似，生物活性相关，而且体积、电负性和立体化学等相近似的原子、原子团或分子统称为生物电子等排体（详见第十八章）。如-CH2-、-NH-、-S-、-O- 互为电子等排体。 将普鲁卡因结构中-O- 用-NH-、-CH2- 等替换可得到酰胺类或氨基酮类局麻药。 课堂活动 试举例说明如何在芳酸酯类和酰胺类局麻药分子中进行结构改造，以获得作用相对较强且持效时间长的局麻药？ 如在普鲁卡因苯环上的酯键邻位引入氯原子得氯普鲁卡因；在酯键旁烷基上引入甲基得二甲卡因 。在酰胺类苯环上邻位引入双甲基等都可以通过增加空间位阻作用而使酯键或酰胺键稳定，不易水解代谢，因此氯普鲁卡因、二甲卡因、利多卡因等都比普鲁卡因麻醉作用强且持效时间长。 相关链接 局麻药的体内代谢 局麻药的体内代谢很复杂，有氧化、还原、 水解、结合等多种反应。 普鲁卡因进入机体的代谢，主要被存在于机 体各种组织中的酯酶水解； 利多卡因的代谢，主要在肝脏去乙基化，再 进行酰胺键水解。 重点提示 氯胺酮的结构、作用特点 普鲁卡因和利多卡因的结构、稳定性、 鉴别及作用特点 麻 醉 药 全麻药 分类 吸入性麻醉药和静脉注射麻醉药 吸入性 麻醉药 类