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Chapter 36 甲状腺激素和抗甲状腺药 学习重点 掌握 抗甲状腺药的种类 硫脲类药物和碘及碘化物的药理作用、临床应用及不良反应 熟悉 甲状腺激素的药理作用和临床应用 放射性碘和?受体阻断药等抗甲状腺药的作用及应用 第一节 甲状腺激素 甲状腺激素 甲状腺激素是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素，分泌过多或过少均可引起疾病 正常情况每天分泌:T3 25ug,T4 75ug 分泌过少：甲状腺功能低下（呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿） 分泌过多：甲状腺功能亢进（甲亢） 胆碱受体激动药 甲状腺素 甲状腺是人体内最大的内分泌器官，主要由甲状腺腺泡构成，腺泡是生成和分泌甲状腺激素的主要场所 甲状腺素的调节 体内过程 吸收 分布 血浆蛋白结合率99% T3游离量=10T4 作用快而强 代谢与排泄：t1/2较长 主要在肝、肾线粒体内脱碘 可通过胎盘和进入乳汁 生理药理作用 维持正常的生长发育 促进代谢和产热：提高基础代谢率，使产热增多 提高机体交感－肾上腺系统的感受性 甲亢病人出现神经过敏、多言好动等症状，严重者可发生甲亢性心脏病 作用机制 通过激活其核特异性T3受体所介导 在细胞内T4经脱碘转化成T3后进入细胞核，与特异性T3受体结合，调节基因转录，影响蛋白质合成而发挥效应 许多因素可影响T3受体数目使其数目减少 临床应用 呆小病：功能减退始于胎儿或新生儿，若尽早诊治，则发育仍可正常 黏液性水肿：一般服用甲状腺片，从小量开始，逐渐增大至足量。垂体功能低下的患者宜先用皮质激素再给予甲状腺激素 单纯性甲状腺肿：以含碘食盐、食物预防为主，亦可用甲状腺片作补充治疗。 T3抑制试验：对摄碘率高的患者作鉴别诊断用 不良反应 过量可引起甲亢的临床表现，在老人和心脏病患者中，可发生心绞痛和心肌梗塞，宜用β受体阻断药对抗，并应停用甲状腺激素。 糖尿病、冠心病、快速型心律失常患者禁用 第二节 抗甲状腺药 抗甲状腺药 硫脲类 作用机制: 抑制甲状腺激素的合成：通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化及耦联,一般症状改善常需2～3周，基础代谢率恢复正常须1～2个月 抑制外周组织的T4转化为T3 免疫抑制作用 硫脲类 临床应用: 甲亢的内科治疗：轻症和不宜手术或放射性碘治疗者 甲状腺手术前准备：减少甲状腺手术合并症及甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血 甲状腺危象的治疗：较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成 硫脲类 不良反应: 过敏反应 消化道反应 粒细胞缺乏症 甲状腺肿及甲状腺功能减退 碘及碘化物 作用机制: 小剂量碘剂促进甲状腺激素合成 大剂量碘剂产生抗甲状腺作用 大剂量碘抗甲状腺作用快而强，但不持久。用药1～2天起效，10～15天达最大效应。若继续用药，反使碘的摄取受抑制而失去抑制激素合成的效应，不能单独应用 碘及碘化物 临床应用: 单纯性甲状腺肿的预防 甲亢手术前准备 术前二周给予，可纠正硫脲类引起的腺体增生、充血，以利于手术进行并减少出血。 甲状腺危象 大剂量的碘剂可阻止甲状腺激素的释放，一般24h即可充分发挥作用，需同时配合服用硫脲类 碘及碘化物 不良反应: 一般反应：上呼吸道刺激等 过敏反应 诱发甲状腺功能紊乱 ?受体阻断药 药理作用 阻断β受体减轻甲亢患者交感—肾上腺系统兴奋症状 减少甲状腺激素的分泌及外周组织T4 脱碘成为T3 临床应用 甲亢症状控制、甲亢术前准备及甲状腺危象的辅助治疗。常与硫脲类合用 不良反应 对心血管系统和气管平滑肌等的反应 放射性碘 131I、 T1/2 8天，56天消除99%以上 β射线：99%，射程2mm，只限于实质细胞内,增生细胞较周围组织对辐射作用较敏感 γ射线：1%，判断甲状腺摄碘功能、甲状腺腺体定位 临床应用 适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢者 甲状腺摄碘功能检查 复习思考题 试述硫脲类和碘剂用于甲亢术前准备的目的 * * 甲状腺 腺泡 含碘的甲状 腺球蛋白 T4 T3 水解 T3作用强而快 T4量较T3多， 作用弱而持久 合成 释放 anterior pituitary 下丘脑 Hypothalamus Anterior Pituitary Thyroid gland TRH + + TSH Thyroid - T4,T3 - SRIF 分类 硫脲类 碘及碘化物 复方碘口服液 放射性碘 125I β受体阻断药 阿替洛尔 美托洛尔 硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶 咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑