第四章心血管药物2013.pptVIP

3、性质： （1） S（-）＞R（+），临床用（±）。 （2） 对热稳定，光对其有催化氧化作用。 （3） 酸性水溶液可发生异丙氨基侧链氧化，在碱性下稳定。 本 章 小 结 掌握心血管的分类； 掌握钙离子通道药物的分类和二氢吡啶类药物的构效关系； 掌握硝苯地平、洛伐他汀、普萘洛尔、卡托普利、硝酸甘油的结构、性质、代谢、合成、应用等； 体外无生物活性 口服后经肝细胞色素P450酶系转化，成具有活性的代谢物。?? 药代研究以主要循环代谢物—羧酸衍生物SR26334为代表 –由于血浆中原形药浓度极低 –活性代谢物至今仍未明确 前药 活性代谢物的作用机制 ◆与血小板膜上二磷酸腺苷（ADP）受体结合 –选择性地、不可逆地 ◆抑制ADP诱导的血小板膜表面纤维蛋白原受体（GPIIb/IIIa）活化 ◆导致纤维蛋白原无法与该受体发生粘连而抑制血小板聚集 ??预防 –缺血性脑卒中 –心肌梗死及 –外周血管病等 ??大规模临床研究显示，疗效强于阿司匹林。 临床作用： 华法林钠 （warfarin sodium） 1、化学名：3-（3-氧代-1-苯基丁基）-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮钠盐 2、结构特点：苯并吡喃基、丁酰苯基 1 2 3 4 1’ 2’ 3’ ??VitK的作用 –能催化凝血因子II、VII、IX、X转变为活化型 –使有关酶原的谷氨酸侧链羧化成为g-羧基谷氨酸基团