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CBS催化合成β-受体激动剂关键中间体——手性α-卤代仲醇.pdf
2011年6月 工业催化 June20ll
．
第19卷第6期 INDUSTRIALCATALYSIS V01．19No．6
耩细他I与催化
CBS催化合成B一受体激动剂关键中间体
——手性仪一卤代仲醇
肖 鸽，卓广澜+
(浙江理工大学化学系，浙江杭州310018)
摘要：用CBS催化剂中的R／S一仪，0【一二苯基脯氨醇为催化剂不对称还原仅一卤代苯乙酮衍生物，
得到系列手性a一卤代仲醇——B一受体激动剂关键中间体，反应具有较好的收率，产物光学纯度高。
关键词：催化化学；仅一卤代苯乙酮；CBs催化剂；B一受体激动剂
doi：10．3969／j．issn．1008一1143．2011．06．014
中图分类号：0625．34文献标识码：A 文章编号：1008·1143(2011)06删)70-04
of inte珊ediates0f
Catalyticsynthesiskey agoIlist
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——clliral赞haIoalcoholsCBS
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(Dep眦mentCheIIlistry，zhejiang晒-TechuniverS时，Hangzhou
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tlleir optical werebetter．
(CBS)catalyst(R／S)-仅，d-diphenyl_2一pyrrolidinemeth肌ol龃dyield锄d p皿ty
Keywords：catal如ccheIIlis田；0【一halo-acetophenone；CBSagonist
catalyst；B-receptor
d丽：10．3969／j．issn．1008一1143．2011．06．014
CLC D眦岫ent
n岫ber：0625．34 code：A
理一卤代苯乙酮不对称还原得到光学活性d一 反应机理以来，已应用于许多手性物质的合成，其
卤代仲醇是许多手性药物的关键中间体，研究使用 中，包括药物的手性中间体口“1以及一些生物活性
廉价易得又有高对映选择性的催化剂催化过程，在 物质。利用手性恶唑硼烷(手性CBS催化剂)不对
手性药物，尤其是芳基乙醇胺母核结构的药物(如 称催化还原仅一卤代苯乙酮是
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