【药品名】尼卡地平【英文名】Nicardipine.PDF

【药品名】尼卡地平 【英文名】Nicardipine 【别名】硝苯苄胺啶；佩尔地平；硝苯苄啶；Perdipine；Nicardal；Nicodel 【剂型】1.片剂：(尼卡地平)10mg，20mg；2.胶囊：(佩尔地平)20mg，40mg。 【药理作用】本品为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂，作用与硝苯地平相 似，通过抑制钙离子内流，抑制 cAMP 磷酸二酯酶使细胞 cAMP水平上升，血管 扩张，产生明显的血管扩张作用，特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。 主要扩张动脉血管，显著降低心室后负荷，而静脉扩张作用甚微。另外，本品 还有抑制血小板聚集和血栓形成作用。口服90%以上被吸收，部分药物可首次 通过肝脏消除 (首过效应)，生物利用度 60%以上，食物可降低其生物利用度。 【药动学】口服后30min 生效，1h血药浓度达高峰，最大效应 30min 至1.5h， 维持 3h，血浆半衰期约 5h。90%以上的药物与血浆蛋白结合，大部分药物经肝 脏代谢灭活，代谢产物或原形由肾脏排泄，小部分随粪便排出。 【适应症】用于高血压、脑血管供血不足、冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)稳 定型心绞痛和变异型心绞痛。 【禁忌症】颅内出血或估计尚未止血的患者，脑出血急性发作期颅内压亢进 者，过敏者，主动脉瓣狭窄者以及孕妇、哺乳期妇女禁用。 【注意事项】1.慎用：(1)肝功能不全。(2)肾功能不全。(3)低血压。(4)青光 眼。(5)有卒中史。(6)充血性心力衰竭，尤其是在合并 β-受体阻滞药治疗 时。(7 胃肠高动力状态或胃肠道梗阻时慎用缓释剂型。(8 嗜铬细胞瘤或门脉 高压患者慎用注射剂。2.药物对老人 的影响：在老年人与中青年人的药动学研 究未发现差异，老年人应用与中青年人相同。但 由于老年人脏器功能下降，本 药开始剂量宜小。3.服药期间须定期测 血压、心电图，尤其在治疗早期调整 剂 的过程 中。注意避免发生低血压。4.用药后需注意反应，尤其在降压后心 率加快者。5.最大降压作用出现在血药峰浓度时，故宜在给药后 1～2h 测血 压；为了解血压反应是否合适，则宜在谷血药浓度 (给药后 8h 测血压。6.突然 停药可引起心绞痛发作加重，因此撤药应缓慢进行 。7.本药不能防止突然撤除 β-阻滞药带来的危险 。β-受体阻滞药在撤药时，即使使用了本药，β-受体阻 滞药仍应逐渐减少用 ，撤药时间不要短于 8～10 天 。8.本药也曾用于充血性 心力衰竭，初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力，但须注意其负性肌力 作用，尤其在与 β-受体阻滞药合用时。9.本药静脉溶液浓度以 0.1mg/ml为 宜。稀释剂宜用葡萄糖水或氯化钠液，碳酸氢钠和乳酸林格液不能与本药同时 输注 。本药在糖水中与呋噻米、肝素和硫喷妥钠不相容 。10.过 可引起显著低 血压与心动过缓，伴倦怠、神志模糊、语言不清 。处理应密切监测心、肺功 能，给予血管收缩药，葡萄糖酸钙以纠正症状。 【不良反应】较常见有脚肿、头晕、头痛、脸红，均为血管扩张的结果。较少 见者有心悸、心动过速 、心绞痛加重，常 由反射性心动过速引起 ，减小剂 或 加用 β-受体阻滞药可以纠正。少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等 。 偶见血尿素氮 (BUN)、肌酐值上升，血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、氮 (BUN)、肌酐值上升，血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转 移酶(AST)、碱性磷酸酯酶上升；罕见粒细胞减少，异常时应停药。 【用法用量】口服：尼卡地平，每次 10～20mg，每天 3 次；佩尔地平，每次 40mg，每天 2 次。 【药物相互作用】1.本药与 β-受体阻滞药同用耐受良好，对治疗心绞痛与高 血压有利，但也可造成明显低血压和心脏抑制，尤其在左室功能不全，心律失 常或主动脉瓣狭窄的患者更容易出现 。临床上需要联合用药时，应密切观察心 脏功能。2.本药与胺碘酮合用可加重房室传导阻滞，减慢窦性心律 。病窦综合 征或不完全性房室传导阻滞的患者应避免二药合用。3.与硝苯地平类似，本药 与镁剂合用时也可引起明显的低血压和神经肌肉阻滞。合用时应密切监测血 压。4.在芬太尼麻醉时，合用 β-受体阻滞药与钙通道阻滞药可引起低血压， 估计可能发生相互作用时，应补充液体。5.西咪替丁可使本药的血药浓度增 高。其他 H -受体阻断药与本药的相互作用尚不清楚 。6.地拉费定可减少本药的 代谢，增加血