第17章药物在体内的转运和代谢转化.pptVIP

第十七章 药物在体内的转运和代谢转化 第一节 药物代谢转化的类型和酶系 一、药物的体内过程: 二、药物代谢转化概述 生物转化的概念 机体对内、外源性的非营养物质进行代谢转变，使其水溶性提高，极性增强，易于通过胆汁或尿液排出体外的过程称为生物转化(biotransformation)。 The process of the chemical alteration of some nonnutritive substances by metabolic reaction in vivo. 非营养物质: 既不作为构建组织细胞的成分，又不作为能源物质。 生物转化的意义 三、药物代谢转化的类型和酶系 （一）药物代谢第一相反应（非结合反应） 1. 氧化反应类型、酶系和作用机制 微粒体依赖P450的加单氧酶系：其中最重要的是依赖P450的加单氧酶(monooxygenase) 存在部位：微粒体内(滑面内质网) 组 成：Cyt P450，NADPH+H+， NADPH-细胞色素 P450还原酶 催化的基本反应： RH+O2+NADPH+H+ ? ROH+NADP++H2O 2. 还原反应 3. 水解反应 （二）药物代谢第二相反应（结合反应） 1. 葡萄糖醛酸结合 2. 硫酸盐结合 3. 乙酰化结合