头花蓼有效组分中没食子酸、原儿茶酸在模式生物斑马鱼中的代谢研究.pdfVIP

３·８８ · 中国药理学通报 ＣｈｉｎｅｓｅＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌＢｕｌｌｅｔｉｎ ２０１７Ｍａｒ；３３（３）：３８８～９３ 网络出版时间：２０１７ ３ ４１１：５０ 网络出版地址：ｈｔｔｐ：／／ｋｎｓ．ｃｎｋｉ．ｎｅｔ／ｋｃｍｓ／ｄｅｔａｉｌ／３４．１０８６．Ｒ１１５０．０３８．ｈｔｍｌ 头花蓼有效组分中没食子酸、 原儿茶酸在模式生物斑马鱼中的代谢研究 １，２，４ １，２ １，２ ２，３ １，２ １，２ 孙慧园 ，覃小丽 ，梅朝叶 ，李勇军 ，郑 林 ，黄 勇 （１．贵州省药物制剂重点实验室，２．贵州医科大学药学院， ３．民族药与中药开发应用教育部工程研究中心，４．国家苗药工程技术研究中心，贵州贵阳 ５５０００４） ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００１ １９７８．２０１７．０３．０１９ 于模式生物斑马鱼２４ｈ后的药液以及模式生物斑马鱼体内 文献标志码：Ａ 文章编号：１００１ １９７８（２０１７）０３ ０３８８ ０６ 的代谢产物进行筛查分析。结果 没食子酸、原儿茶酸经斑 中国图书分类号：Ｒ３３２；Ｒ２８４．１；Ｒ２８９．５；Ｒ３１８ 马鱼作用后，主要以甲基化、硫酸化反应为主。在斑马鱼体 摘要：目的 采用模式生物斑马鱼研究头花蓼有效组分中没 内外药液检测到没食子酸原形成分和２个甲基硫酸化产物， 食子酸、原儿茶酸的代谢产物及其代谢转化形式，探讨模式 以及原儿茶酸原形成分、２个甲基硫酸化产物、２个硫酸化产 生物斑马鱼用于研究药物代谢的可行性及合理性。方法 物。结论 头花蓼有效组分中没食子酸、原儿茶酸经斑马鱼 采用ＵＨＰＬＣＱＴＯＦ／ＭＳ 联用技术，结合 ＭｅｔａｂｏｌｉｔｅＴｏｏｌｓＴＭ、 代谢后存在 相代谢产物，这与大鼠体内的代谢机制高度一 Ⅱ 质量亏损过滤（ＭＤＦ）等代谢产物分析技术， 致，提示斑马鱼对头花蓼有效组分的代谢具有合理性，为阐 对各成分暴露 明该药的药效物质基础提供了实验依据。 收稿日期：２０１６ １０ ２２，修回日期：２０１６ １２ ２７ 基金项目：国家自然科学基金资助项目（Ｎ；贵州省研究 关键词：头花蓼；没食子酸；原儿茶酸；斑马鱼；ＵＨＰＬＣＱ 生卓越人才计划项目（黔教研合ＺＹＲＣ 字［２０１４］０１２）；现 ＴＯＦ／ＭＳ；代谢 代药物研究开发协同创新中心（黔教合协同创新字 ［２０１３］０４）；民族药与中药开发应用产学研基地建设（黔 斑马鱼（ｚｅｂｒａｆｉｓｈ）又名花条鱼，是辐鳍亚纲 科合ＫＹ字［２０１３］１２２）；贵州省优秀青年科技人才培养对 象专项资金（黔科合人字（２０１５）１１ 号） （Ａｃｔｉｎｏｐｔｅｒｙｇｉｉ）鲤科（Ｃｙｐｒｉｎｉｄａｅ）短担尼鱼属（Ｄａｎｉ- 作者简介：孙慧园（１９９３ ），女，硕士生，研究方向：药物代谢动力 ｏ）的一种热带淡水鱼［１］。因斑马鱼具有个体小、繁 学，Ｔｅｌ：０８５１-６９０８８９９，Ｅ-ｍａｉｌ：６４４２６５２０５＠ｑｑ．ｃｏｍ； 殖周期短、胚胎透明易于观察、饲养简便等优点［２］， 黄 勇（１９７６ ），男，博士，教授，研究方向：中药活性成 使其成为一种理想的生物模型。且斑马鱼和人类之 分及新药开发，通讯作者，Ｔｅｌ：０８５１Ｅ-ｍａｉｌ：