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核准日期：2008年06月30日 注射用说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用Formestane for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Fumeitan 【成份】 主要成份：福美坦 化学名称：4-羟基雄甾-4-烯-3，17-二酮 化学结构式： 分子式：C19H26O3 分子量：302.41 辅料：聚乙二醇6000，大豆卵磷脂，维生素E，氢氧化钠，注射用水。 【】(以C19H26O3计) 【用法用量】 深部肌肉注射。 每次250mg，每2周1次。在使用前用2ml生理盐水注射液注入干粉瓶中，轻轻振摇瓶子，使其分散，制备成微晶混悬液。注射时应注意： （1）混悬液未达到室温之前不可注射。 （2）注射部位选择臀外上部，不可误入皮下脂肪（尤其是肥胖者）；避免靠近或注射到坐骨神经引起疼痛和暂时性神经损伤。如直接损害神经，理论上有严重或永久性损伤神经的危险。 （3）切勿注射到血管内，否则注射后会立即出现口苦、面色潮红、心动过速、呼吸困难或晕眩等发生。 （4）推注速度宜慢，注射后轻压局部，尤其是病人正在服用抗凝药者，以免发生局部血肿或出血。 （5）注射部位应交换，不能连续在同一部位注射，亦不应注射在硬结或炎症区。 （6）注射后1～2小时内不要静卧，应尽量保持活动。 【不良反应】 患者使用本品耐受性尚好，不良反应属轻中度均可恢复，中断治疗很少（约5%）。主要表现在： 1.局部不良反应：常见注射部位痒、痛、刺激感、烧灼感、无痛或痛性小块；偶见注射部位脓肿及无菌性炎症；罕见注射部位血肿。 2.全身不良反应： （1）皮肤及附属器官：偶见皮疹、瘙痒；罕见脱发、面部多毛症。 （2）神经系统：昏睡、罕见嗜睡、头痛、头昏、情绪不稳定。 （3）血管系统：罕见下肢水肿、血栓性静脉炎。 （4）内分泌系统：偶见面部潮红。 （5）泌尿生殖系统：罕见阴道点状出血或出血、阴道炎、盆腔痉挛性疼痛。 （6）胃肠道系统：偶见恶心；罕见呕吐、便秘。 （7）运动系统：罕见肌肉痉挛、关节疼痛。 （8）呼吸系统：罕见喉痛。 （9）其它：罕见因迷走神经反应而致昏厥，注射后立即发生头昏、过敏反应，如皮疹、恶心、头昏、胸痛、心动过速、疲乏等。 【禁忌】 1.对福美坦及辅料（聚乙二醇、大豆卵磷脂、VitE等）过敏者。 2.儿童及绝经前的妇女。 【注意事项】 1.本品不得与其它注射液混合使用。 2.避免儿童接触本品。 3.合并糖尿病者应监测血糖水平。 4.治疗过程中如肿瘤进一步长大，应停用本品。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳妇女禁用本品。 【儿童用药】儿童禁用。 【老年用药】具有适应症者，无需调整剂量。 【药物相互作用】至今未见本品与其它抗癌药联合应用的报导。 【药物过量】至今未见药物过量的报告，国外在临床研究中，每周注射达到1000mg时，仅见局部反应增加。 【药理毒理】 本品为甾体激素雄烯二酮（Androstenedione）的衍生物，为特异性甾体芳香化酶抑制剂，竞争性地抑制芳香化酶，导致有临床意义的雌激素生物合成减少，从而产生抗肿瘤作用。绝经后妇女的雌激素大部分由雄激素转化形成，主要是由雄烯二酮及睾丸酮转变为雌酮及雌二醇。当肿瘤组织的生长须依赖雌激素介导的刺激时，如降低体内雌激素的水平，就有利于抑制肿瘤的生长。正如临床研究显示，使用本品对肿瘤组织雌激素受体（ER）为阳性者其有效率高于ER为阴性的病人。 此酶具有高度特异性，它对肾上腺皮质激素的生成和雄性激素前体物（雄烯二酮、睾丸酮及二氢睾酮）没有影响，用本品250mg肌注治疗时，未发现患者氢化可的松，11-脱氧氢化可的松、17-羟孕酮及硫酸脱氢表雄酮的血浆水平有临床意义的改变及雄性激素前体的蓄积。确实存在有微弱的雄激素作用，但临床上未观察到。 国外毒理研究提示，对大小鼠的急毒试验，腹腔给予本品达治疗剂量的600倍，未发现毒性作用。在大鼠和犬的6个月研究中，分别注射本品为治疗剂量400、6倍量，除了对注射部位有刺激的炎症反应外，未发现毒性作用。仅观察到预期的血浆雌激素水平下降和雌、雄性动物生殖器官的重量减轻。生殖毒性研究，对孕鼠和孕兔的器官形成期，灌服本品500mg/kg和1000mg/kg，发现胎儿体重下降，对胎仔有致畸作用。体外体内试验表明有致突变性。 【药代动力学】 肌注本品后，4-羟雄烯二酮由此缓慢释放入全身血循环中。对绝经后乳癌病人单剂量肌注250～500mg后，在30～48小时内达到平均血浆峰浓度为10～18ng/ml，平均药时曲线下面积（AUC 0～14天）与剂量成正比增加，提示在250～500mgmg，2周1次，连续治疗不产生畜积作用。 在肝肾功不全者未进行药动学研究，但在肝功能损害或轻度肾功能不全的病人使用中未发现本品的药代动力学及疗效的显著差别。 【贮藏】遮光、密闭，在阴凉干燥处（不超